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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 巰甲丙脯酸、甲巰丙脯酸、開搏通、開富林、普利博通、開托普利、刻甫定、Tensiomin、Capoten、Lopril、Lopirin、SQ-14225 | |
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| 1.片劑：25mg，50mg，100mg；2.復(fù)方片劑：每片含卡托普利10mg，氫氯噻嗪6mg。3.注射劑：25mg(1ml)，50mg(2ml)。 | |
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| 卡托普利競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，阻斷轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ的過(guò)程，對(duì)各種實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物的高血壓均能降低外周阻力，使血壓下降。同時(shí)使全身血管擴(kuò)張，導(dǎo)致心臟后負(fù)荷降低，心排血量略增，腎血管阻力也明顯下降，腎血流量增加，醛固酮分泌減少，有利于尿鈉的排泄，體液量減少，靜脈回流心臟量也相應(yīng)減少，改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。本品還能擴(kuò)張靜脈和增加靜脈血流量，使回心血量進(jìn)一步減少，前負(fù)荷明顯減低，此外還能降低肺動(dòng)脈壓、肺毛細(xì)血管楔壓、左心房和左心室的充盈壓，但不增加心率�？ㄍ衅绽鹦а杆�，經(jīng)1h達(dá)血峰濃度，作用強(qiáng)，作用維持6～8h，對(duì)不同腎素分型高血壓患者的作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著，對(duì)低腎素型并用氫氯噻嗪類利尿劑后降壓作用亦更顯著。前者可減少血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ，降低血管阻力，而后者可減少積壓容量，二藥并用則有協(xié)同作用，也能提高大鼠給藥后的存活率，在給藥8個(gè)月后，聯(lián)合用藥組存活100%，而單獨(dú)應(yīng)用卡托普利組僅為65%。 | |
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| 卡托普利口服后在胃腸道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度為70%，若與食物同服，吸收率可降低約35%，生物利用度為30%～40%，故應(yīng)餐前1h服用。作用開始時(shí)間為給藥后15min，tmax 1～2h，有效血藥濃度50μg/ml，吸收后可分布于各組織，可通過(guò)胎盤屏障到達(dá)胎體，少量通過(guò)血-腦脊液屏障，Vd 0.70±0.09L/kg，t1/2 1.9±0.5h，血漿蛋白結(jié)合率30%。本品部分在肝臟代謝，在24h內(nèi)以原形藥物(45%～50%)或代謝產(chǎn)物(95%)經(jīng)尿液排泄，CL每分鐘12.7±3.0ml/kg，但腎病患者排泄較慢。 | |
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| 原發(fā)性高血壓：輕、中度高血壓，重癥高血壓（與利尿劑或β受體拮抗劑并用)；充血性心力衰竭。也用于急性心衰及頑固性慢性心衰和急性心肌梗死后的二級(jí)預(yù)防。 | |
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| 1.腎功能不全、嚴(yán)重自身免疫性疾病患者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女、過(guò)敏體質(zhì)者禁用。3.中性白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥患者禁用。4.禁用于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或類似病變者、有低血壓病史者、嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄或梗阻性心肌病者。 | |
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| 1.慎用：(1)低血壓，如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。(2)粒細(xì)胞減少，如因自身免疫性疾病、膠原性血管病、發(fā)熱性疾病、使用免疫抑制藥治療引起者。(3)腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而加劇缺血。(4)血鉀過(guò)高。(5)腎功能障礙。(6)肝功能障礙。(7)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄。(8)主動(dòng)脈瓣狹窄，用藥后可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少。(9)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，首劑可能引發(fā)突然而嚴(yán)重的低血壓。(10)母乳喂養(yǎng)期間。2.藥物對(duì)兒童的影響：尚不明確兒童使用本藥的有效性和安全性。曾有報(bào)告可引起嬰兒血壓出現(xiàn)過(guò)度和持久的下降，伴少尿與抽搐，故僅限于其他降壓治療無(wú)效時(shí)應(yīng)用。3.老年人對(duì)降壓作用較敏感，應(yīng)用時(shí)須酌減劑量。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)尿醋酮試驗(yàn)假陽(yáng)性。(2)血尿素氮，肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在患有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn(3)偶有血清肝臟酶增高。(4)血鉀輕度增高，尤其有腎功能障礙者。(5)血鈉降低。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)，最初3個(gè)月內(nèi)每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時(shí)隨即檢查。(2)腎功能及尿蛋白檢查。(3)肝功能檢查。6.給藥劑量須循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。服藥時(shí)間最好在餐前1h。7.開始用藥前建議停用其他降壓藥1周。對(duì)惡性或重度高血壓，在停用其他藥物后立即給予本藥最小劑量，在密切觀察下每24小時(shí)遞增劑量，直到療效充分或達(dá)最大劑量。8.腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增。若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類。血尿素氮和肌酐增高時(shí)，本藥應(yīng)減量，同時(shí)應(yīng)停用利尿藥。9.用藥時(shí)蛋白尿若漸增多，暫停藥或減少用量。10.用藥時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低，暫停藥可以恢復(fù)。11.在手術(shù)或麻醉時(shí)用本藥如發(fā)生低血壓，可用擴(kuò)容糾正。12.血管性水腫一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥，并迅速加以處理，皮下注射1:1000的腎上腺素注射劑0.3～0.5ml。13.過(guò)量可致低血壓，處理應(yīng)立即停藥，并擴(kuò)容以糾正，成人還可用血液透析清除。 | |
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| 本品含有巰基，用量又較大，不良反應(yīng)較為多見，常涉及下列系統(tǒng)：皮膚系統(tǒng)：常見有皮疹，呈斑丘疹和麻疹樣皮疹，發(fā)生率約為7%～14%，偶見蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，天皰瘡樣反應(yīng)和剝脫性皮炎。造血系統(tǒng)：表現(xiàn)為全血細(xì)胞、白細(xì)胞、粒細(xì)胞減少或缺乏，發(fā)生率約0.3%～1%，以后者為常見。曾報(bào)道一組發(fā)生粒細(xì)胞缺乏和白細(xì)胞減少共18例，停藥后16例恢復(fù)正常，2例死亡。腎臟損害：可從蛋白尿至不可逆性腎衰竭，蛋白尿發(fā)生率不高于2%，國(guó)外報(bào)道一組81例患者中，6例發(fā)生蛋白尿。味覺(jué)喪失：發(fā)生率18.7%。表現(xiàn)為味覺(jué)擾亂或喪失，有些可自行恢復(fù)。循環(huán)系統(tǒng)：在治療充血性心力衰竭時(shí)，約半數(shù)患者血壓可下降20%，一般在繼續(xù)用藥過(guò)程中血壓恢復(fù)正常。高鉀血癥：本品抑制醛固酮分泌，若與保鉀利尿藥并用或補(bǔ)充鉀鹽，可發(fā)生明顯高鉀血癥。不良反應(yīng)常見咳嗽、皮疹，呈斑丘疹樣，發(fā)生率13%～14%。味覺(jué)異�；騿适В�眩暈、頭痛、血壓過(guò)低和胃腸道紊亂，停藥即可恢復(fù)。 | |
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| 口服：起始量每次12.5mg，每天3次，飯前1h服用。1～2周后可逐漸增加至每次50mg、100mg、150mg，每天3次。每天劑量不超過(guò)450mg。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn曾用其他降壓藥者應(yīng)減量為每次6.25mg，每天3次，或更少。腎功能損傷者亦應(yīng)減量，可改為每天1次。治療心力衰竭6.25mg開始每天1～3次，長(zhǎng)期維持劑量12.5～50mg。 | |
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| 1.與利尿藥同用可致嚴(yán)重低血壓，故原利尿藥宜停用或減量，本藥開始用量宜小。2.與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。3.本藥可能增高血鉀，慎與保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或補(bǔ)鉀藥同用。4.與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)，與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物合用呈相加作用，而與β阻滯藥合用呈小于相加的作用。5.丙磺舒可抑制腎臟對(duì)本藥的排泄。6.與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。7.與布比卡因合用，由于對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩和低血壓，甚至意識(shí)喪失。8.氯丙嗪和本藥有協(xié)同作用，可導(dǎo)致低血壓。兩種藥物同時(shí)使用應(yīng)慎重，充血性心力衰竭患者應(yīng)避免兩藥聯(lián)用。9.硫酸亞鐵可降低本藥的生物利用度，降低未結(jié)合卡托普利水平從而導(dǎo)致血壓升高。10.與環(huán)孢素合用，可使腎功能下降。11.與骨髓抑制藥如硫唑嘌呤合用可引起嚴(yán)重貧血。12.與鋰劑合用可引起鋰劑的血漿水平增高。同時(shí)也可引起腎臟毒性，出現(xiàn)蛋白尿和血肌酐增高。13.內(nèi)源性前列腺素合成抑制藥如吲哚美辛可減弱本藥的降壓作用。其他非甾體抗炎藥也可出現(xiàn)類似相互作用。14.抗酸藥可降低本藥體內(nèi)的利用，降低本藥的療效。15.麻黃含麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。16.與洋地黃毒苷、地高辛合用沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯的藥效學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的改變。但腎功能損害的患者地高辛血清濃度可能增高。17.食物可降低本藥在體內(nèi)的利用。 | |
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| 卡托普利通過(guò)擴(kuò)張血管而控制血壓，對(duì)輕、中度高血壓安全有效，被列為一線治療藥，它的優(yōu)點(diǎn)是兼有抗充血性心力衰竭作用，能消除原有的左室肥大，減慢腎衰竭的發(fā)展速度。當(dāng)高血壓伴有充血性心力衰竭、左室肥大時(shí)，卡托普利列為首選，起始劑量每天25～50mg，總有效率達(dá)95%。國(guó)內(nèi)貴陽(yáng)醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院對(duì)36例高血壓患者應(yīng)用本品治療，首劑25mg后15min血壓開始下降，2h降壓效果明顯，10h恢復(fù)至基礎(chǔ)水平；每天150mg，連續(xù)4周。治療結(jié)果顯效27例，有效4例，總有效率為86.1%。無(wú)效的5例加服氫氯噻嗪后，顯效2例，有效2例，總有效率增至97.2%�？ㄍ衅绽軘U(kuò)張靜、動(dòng)脈，減輕心臟負(fù)荷，阻滯慢性心力衰竭的進(jìn)行性心室擴(kuò)張，預(yù)防鉀、鎂缺失和再灌注心律失常，從而減少猝死。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn臨床對(duì)比研究證明，卡托普利與肼屈嗪每天400mg雖能達(dá)到同等程度的血流動(dòng)力學(xué)改善，但治療1年的實(shí)際存活率卻以前者為高，分別為81%和51%。上海長(zhǎng)寧區(qū)中心醫(yī)院對(duì)22例頑固性充血性心力衰竭患者使用本品治療后，隨訪幾個(gè)月，臨床療效滿意，心功能由Ⅲ～Ⅳ級(jí)改善為平均Ⅱ～Ⅲ級(jí)，心排出量增加30%，每搏量增加35%，肺毛細(xì)血管楔壓降低40%，外周血管阻力降低32%。 | |
