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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：中樞興奮藥物 三級分類：大腦興奮藥 | |
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| 右旋哌醋甲酯、右哌甲酯、鹽酸右哌醋甲酯、Dexmethylphenidate Hydrochloride、Focalin、Focalin XR | |
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| 片劑(Focalin)：2.5mg；5m片；10m片。緩釋膠囊(Focalin XR)：5mg；10mg；20mg。 | |
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| 哌醋甲酯為消旋體，其中右旋體生理作用更強。本品為單一的右旋哌醋甲酯，為中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，能抑制突觸前神經(jīng)元去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，增加其釋放。本品治療注意缺陷障礙(兒童多動癥，ADHD)的機理尚不清楚。 | |
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| 本品有普通片劑和緩釋膠囊劑，緩釋膠囊含一半速釋劑量和一半緩釋劑量。健康志愿者口服本品緩釋膠囊后，血漿藥物濃度-時間曲線呈雙峰。緩釋膠囊的吸收和普通片劑相似，第一峰濃度(Cmax1)相同，第一次達峰時間(Tmax1)均為1.5h。緩釋膠囊第二次達峰時間(Tmax2)為6.5h，略長于隔4h口服普通片劑的第二次達峰時間。本品口服吸收良好，高脂食物能延遲本品吸收，第一峰濃度不變，第二峰濃度(Cmax2)降低約25%。本品血漿蛋白結合率未知，分布容積為(2.65±1.11)L/kg，血漿藥物濃度呈單相消除。本品通過脫脂作用代謝為無活性的d-α-苯哌啶乙酸(d-利他林酸)，本品在體內不會轉化成其左旋對映體。口服放射標記的哌醋甲酯后，約90%的放射活性從尿中回收，主要代謝產(chǎn)物d，l-利他林酸為給藥劑量的80%左右。本品靜注消除率為(0.40±0．12)L/(kg·h)，相當于(0．56±0.18)L/min，健康成人消除半衰期為3h，兒童為2～3h。 | |
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| 1．對本品及其中成分過敏者禁用。醫(yī)學/全在線m.gydjdsj.org.cn2．明顯焦慮、緊張、激動患者禁用，因為本品可使這些癥狀加重。3．青光眼患者禁用。4．運動性抽搐患者及運動性抽搐家族史者、兒童穢語綜合征患者(Tourette綜合征)禁用。5．6歲以下兒童用藥安全性尚未評價，6歲以下兒童不宜使用。6．本品禁用于嚴重抑郁癥及預防和治療一般疲勞狀態(tài)。 | |
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| 1．本品緩釋制劑可引起靜止心率和血壓的輕度升高，使用升壓藥物的患者慎用，高血壓、心衰、近期發(fā)生心肌梗死及甲狀腺功能亢進患者慎用。本品生殖毒性分級為C，只有當可能的受益高于潛在的危險時方可用于孕婦。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。2．哌醋甲酯能降低有癲癇病史患者、無癲癇病史但有腦電圖異�；颊�、無癲癇病史也無腦電圖異�；颊�(罕見)的癲癇域，出現(xiàn)癲癇時應停用本品。3．使用本品緩釋制劑的患者，特別是高血壓患者應監(jiān)測血壓。4．長期治療期間應定期檢查血細胞記數(shù)、血小板記數(shù)。5．哌醋甲酯過量的急性中毒癥狀主要是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮和擬交感作用過強，可引起嘔吐、激動、震顫、反射亢進、肌肉抽搐、欣快、混亂、幻覺、精神錯亂、出汗、臉紅、頭痛、高燒、心動過速、心悸、心律失常、高血壓、瞳孔散大、黏膜干燥。可采用洗胃清除胃內殘留藥物，如果有精神激動和癲癇，洗胃前應首先控制癥狀并保護呼吸道。其他解毒方法包括給予活性炭和導瀉。注意保持循環(huán)和呼吸暢通，高熱患者可進行降溫。6．15～30℃室溫密閉保存。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 1．在臨床研究中，使用本品普通制劑的兒童，7．3%因藥物不良反應而停藥。最常見不良反應包括：抽搐，食欲減退，失眠，心動過速。2．使用本品緩釋制劑的兒童病例中，發(fā)生率超過5%的不良反應包括：消化系統(tǒng)疾病(消化不良、食欲減退)，神經(jīng)系統(tǒng)疾病(頭痛)，精神疾病(焦慮)。3．在成年病例中，10.7%使用本品緩釋制劑的患者因藥物不良反應而停藥，主要有失眠、緊張不安、食欲減退、焦慮。4．使用本品緩釋制劑的成年病例中，發(fā)生率超過5%的不良反應包括：消化系統(tǒng)疾病(口干、消化不良)，神經(jīng)系統(tǒng)疾病(頭痛)，精神疾病(焦慮)，呼吸系統(tǒng)疾病(咽喉痛)。5．本品能加重精神病患者的行為紊亂及思維障礙。6．罕見視覺障礙、視調節(jié)困難。 | |
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| 本品普通片劑：口服，每日2次，推薦劑量為兒童每日5mg，成年人每日10mg。劑量應個體化調整，兒童及成人每日劑量可調整為最大20mg，劑量調整應每周一次。本品緩釋膠囊：口服，每日早晨1次。首次使用，推薦劑量為兒童每日5mg，成年人每日10mg。劑量應個體化調整，兒童及成人每日劑量可調整為最大20mg，劑量調整應每周一次。正在使用利他林的患者，改用本品的起始劑量為利他林日劑量的一半；正在使用本品普通片劑的患者，可直接改用等量的緩釋制劑。最大劑量不超過每日20mg。 | |
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| 1．使用單胺氧化酶抑制劑的患者及停用單胺氧化酶抑制劑14天內的患者禁用本品，因本品可引起高血壓危象。2．人體藥理學研究顯示，消旋哌醋甲酯能抑制香豆紊類抗凝劑、抗驚厥藥(如苯巴比妥、去氧苯比妥、苯妥英)、三環(huán)類抗抑郁藥(如丙咪嗪、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪)的代謝，以上藥物與本品合用時應降低劑量，必要時監(jiān)測血漿藥物濃度。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn3．本品與可樂定合用，有嚴重不良反應報道。本品與可樂定或其他中樞α2受體激動劑合用的藥物安全性尚未評價。 | |
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