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恩他卡朋

恩他卡朋副作用;別名:恩他卡本、OR-611、Comtan;恩他卡朋適應癥:臨床作為左旋多巴輔助藥用于治療帕金森病。;恩他卡朋藥理學作用:本品是一種高選擇性和強效的COMT抑制劑。本品很少通過血-腦脊液屏障,主要在外周起作用。在已服卡比多巴佐旋多巴后服用本品,由于抑制了這些藥物在外周的代謝,因而增加腦內左旋多巴多巴胺和多巴胺代謝產物的水平,從而也可以顯著減少(為了使紋狀體多巴胺濃度提高所需的)左旋多巴的用量,以減少不良反應的發(fā)生。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Entacapone
 藥品別名
恩他卡本、OR-611、Comtan
 藥物劑型
膠囊:200mg。
 藥理作用
本品是一種高選擇性和強效的COMT抑制劑。本品很少通過血-腦脊液屏障,主要在外周起作用。在已服卡比多巴佐旋多巴后服用本品,由于抑制了這些藥物在外周的代謝,因而增加腦內左旋多巴、多巴胺和多巴胺代謝產物的水平,從而也可以顯著減少(為了使紋狀體多巴胺濃度提高所需的)左旋多巴的用量,以減少不良反應的發(fā)生。
 藥動學
口服后可迅速吸收,并達到血藥峰值,t1/2約30min,生物利用度為25%~46%。本品不會影響L-dopa的血藥峰值和峰值時間,但是會延長L-dopa的血漿消除半衰期,使其AUC增加40%~100%。還會減少3-OMD的形成,使其血濃度降低。醫(yī)/學全在線m.gydjdsj.org.cn主要通過非腎途徑排出。
 適應證
臨床作為左旋多巴輔助藥用于治療帕金森病。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者禁用。2.嗜鉻細胞瘤或有橫紋肌溶解史者禁用。3.有抗精神病藥惡性綜合征病史者禁用。4.肝功能受損者禁用。
 注意事項
1.不可突然停用本品,必須緩慢減量停藥。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn2.用藥期間不可駕車和操作機械。
 不良反應
過量可引起驚厥和運動減弱。
 用法用量
成人口服200mg,每天3~4次,同時口服左旋多巴/芐絲肼。
 藥物相應作用
1.正在接受其他通過COMT代謝的藥物(包括腎上腺素、阿樸嗎啡、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素甲基多巴、去甲腎上腺素和利米特羅)慎用或不用本品。2.本品可加重左旋多巴誘發(fā)的直立性低血壓。3.本品可能在胃腸道中與鐵劑形成螯合物,兩者必須使用至少應隔開3h。
 專家點評
本品是一種高選擇性和強效的兒茶酚胺氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。醫(yī)學.全在線m.gydjdsj.org.cn但甚少穿透血-腦脊液屏障,主要在腸道起作用。為左旋多巴的輔助用藥。
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