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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:阿普唑侖的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

阿普唑侖

阿普唑侖副作用;別名:佳靜安定、甲基三唑安定、安適定、三唑安定、甲三唑氯安定、Xanax;阿普唑侖適應癥:用于焦慮癥及驚恐發(fā)作的治療,也用于抑郁癥、失眠及手術(shù)前鎮(zhèn)靜。;阿普唑侖藥理學作用:本品屬于短效苯二氮卓類藥物。與地西泮有相似的藥理作用,但抗焦慮作用較強,并顯示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用類似三環(huán)類抗抑郁藥,且無三環(huán)類的副作用,因此已用于或試用于抑郁癥,特別是伴有焦慮的抑郁癥患者。但由于依賴性及停藥戒斷癥狀的嚴重性,限制了在這方面的應用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Alprazolam
 藥品別名
佳靜安定、甲基三唑安定、安適定、三唑安定、甲三唑氯安定、Xanax
 藥物劑型
片劑:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg。
 藥理作用
本品屬于短效苯二氮卓類藥物。與地西泮有相似的藥理作用,但抗焦慮作用較強,并顯示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用類似三環(huán)類抗抑郁藥,且無三環(huán)類的副作用,因此已用于或試用于抑郁癥,特別是伴有焦慮的抑郁癥患者。但由于依賴性及停藥戒斷癥狀的嚴重性,限制了在這方面的應用。
 藥動學
口服易于吸收,1~2h達血藥峰值,70%~80%與血漿蛋白結(jié)合。t1/2約為12~15h。主要在肝內(nèi)代謝成活性化合物2-羥基阿普唑侖(藥理活性約為母藥的1/2)及無活性的二苯甲酮。代謝物的血漿濃度很低。少量原藥與代謝物隨尿排出?赏高^胎盤,并可進入乳汁。
 適應證
用于焦慮癥及驚恐發(fā)作的治療,也用于抑郁癥、失眠及手術(shù)前鎮(zhèn)靜。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者禁用。2.閉角型青光眼、重癥肌無力和肝腎功能不全患者禁用。
 注意事項
1.18歲以下兒童患者慎用。醫(yī)學全.在線m.gydjdsj.org.cn2.藥物過量與處理:持續(xù)的精神錯亂、嗜睡震顫、持續(xù)的言語不清、站立不穩(wěn)、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力等。沒有特效的拮抗藥,宜及早進行對癥處理,包括催吐或洗胃等措施,以及呼吸和循環(huán)方面的支持療法。對異常興奮,不能用巴比妥類藥,以免加強中樞性興奮作用或延長對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。3.肝、腎功能損害時可延遲本品的清除t1/2。4.其他:對苯二氮卓類藥耐受量小的患者初始劑量宜小。若出現(xiàn)呼吸抑制和低血壓,常提示已超量或靜脈注射過快。避免長期大量使用而成癮。阿普唑侖宜逐漸停藥。在治療恐懼過程中發(fā)生晨起焦慮癥狀,表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠,可考慮增加服藥次數(shù)。5.與酒及含酒精飲料合用時,可增強中樞抑制作用,應注意調(diào)整劑量。服用本品不宜駕駛車輛或操作機器。
 不良反應
1.主要有嗜睡、頭昏、注意力分散、口干、惡心、嘔吐、厭食、便秘、心悸、視力模糊、疲勞、骨骼肌無力、瘙癢、言語模糊、記憶力減退、月經(jīng)紊亂和尿潴留等。2.偶有興奮激動、肌肉強直、失眠、幻覺、黃疸和皮疹等。一旦出現(xiàn),應立即停藥。3.長期服用可產(chǎn)生依賴性,突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn
 用法用量
1.抗焦慮:口服0.25~0.5mg,每天3次,必要時增量至每天3~4mg。老年或體弱患者,開始口服0.25mg,每天2~3次。治療驚恐發(fā)作,每天劑量可達10mg。2.催眠:0.4~0.8mg,睡前服。3.抗抑郁:開始口服每天2~4mg,3次分服;必要時,每天劑量可加至10mg。
 藥物相應作用
1.與其他易成癮藥合用時,成癮的危險性增加。2.與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此相互增效。3.與鈣離子通道阻滯藥合用,可發(fā)生低血壓。4.與西咪替丁合用時,可抑制肝臟轉(zhuǎn)化苯二氮卓類藥物的中間代謝產(chǎn)物,從而使清除減慢,血藥濃度升高。5.普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用,可導致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變。6.與卡馬西平合用,卡馬西平和(或)本品的血藥濃度可能下降,清除t1/2縮短。7.與撲米酮合用,可引起癲癇發(fā)作類型改變,需調(diào)整撲米酮的用量。8.與左旋多巴合用,可降低后者的療效。
 專家點評
鎮(zhèn)靜作用為地西泮的25~30倍,催眠作用是地西泮的3.5~11倍,并兼有三環(huán)類抗抑郁劑的作用,其作用與丙咪嗪、阿米替林相當。此外,它不具有中樞性肌肉松弛作用。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn但此藥白天有殘存不良反應,出現(xiàn)疲倦、無力、精神不振等感覺。
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