酮替芬

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酮替芬副作用;別名:噻庚酮、噻哌酮、哌啶環(huán)庚酮、苯環(huán)庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富馬酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、薩地同、司敏樂(lè)、噻喘酮、克脫吩、噻苯酮、Zaditen;酮替芬適應(yīng)癥:本品為哮喘預(yù)防藥，對(duì)各型哮喘有一定預(yù)防發(fā)作的效果，總有效率為66%～70%。對(duì)兒童型哮喘療效優(yōu)于成人型哮喘，在用藥后哮喘發(fā)作的頻率、持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重程度均減輕。對(duì)糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘者，可減少糖皮質(zhì)激素的用量。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢。皮膚科用于治療蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏性皮炎等，另外也用于過(guò)敏性哮喘及過(guò)敏性鼻炎，對(duì)過(guò)敏性哮喘的預(yù)防效果優(yōu)于色甘酸鈉。;酮替芬藥理學(xué)作用:本品兼有很強(qiáng)的H1受體拮抗作用和抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強(qiáng)10倍且具長(zhǎng)效。另一方面，不僅抑制支氣管黏膜下肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A，而且也抑制血液中嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、SRS-A，抗過(guò)敏作用較色甘酸鈉強(qiáng)。人體研究表明，本品不僅能阻抑Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)中嗜堿粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A等過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)，在Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)中對(duì)中性粒細(xì)胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細(xì)胞中多種介質(zhì)的釋放，主要抑制新生的膜衍生介質(zhì)如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等，對(duì)現(xiàn)成的顆粒介質(zhì)如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外，對(duì)已釋放介質(zhì)有拮抗作用，這也是與色甘酸鈉不同的�？傊�，本品兼有變態(tài)反應(yīng)性疾病的預(yù)防及治療的雙重功能。同時(shí)也能抑制細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)。

分類名稱

一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥二級(jí)分類：外陰皮膚病用藥三級(jí)分類：外陰瘙癢用藥

藥品英文名

Ketotifen

藥品別名

噻庚酮、噻哌酮、哌啶環(huán)庚酮、苯環(huán)庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富馬酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、薩地同、司敏樂(lè)、噻喘酮、克脫吩、噻苯酮、Zaditen

藥物劑型

1.片劑：1mg；2.膠囊：1mg；3.溶液劑：1mg(5ml)。4.富馬酸銅替芬滴鼻液、滴鼻劑：10ml，含酮替芬15mg。

藥理作用

本品兼有很強(qiáng)的H₁受體拮抗作用和抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強(qiáng)10倍且具長(zhǎng)效。另一方面，不僅抑制支氣管黏膜下肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A，而且也抑制血液中嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、SRS-A，抗過(guò)敏作用較色甘酸鈉強(qiáng)。人體研究表明，本品不僅能阻抑Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)中嗜堿粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A等過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)，在Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)中對(duì)中性粒細(xì)胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細(xì)胞中多種介質(zhì)的釋放，主要抑制新生的膜衍生介質(zhì)如SRS-A、前列腺素、血栓素β₂、血小板激活因子等，對(duì)現(xiàn)成的顆粒介質(zhì)如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外，對(duì)已釋放介質(zhì)有拮抗作用，這也是與色甘酸鈉不同的�？傊�，本品兼有變態(tài)反應(yīng)性疾病的預(yù)防及治療的雙重功能。同時(shí)也能抑制細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)。

藥動(dòng)學(xué)

口服后迅速自胃腸吸收，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5～2h�？煞植加谥夤�、肺、肝、腎等組織及血液中，可透過(guò)-血脊液腦屏障進(jìn)入腦脊液。成人單劑量1mg頓服，約30min后達(dá)血漿藥物濃度峰值，作用持續(xù)約12～13h，血漿半衰期約10h以上。組織中濃度較血漿藥物濃度高2～6倍。主要在肝臟代謝，以葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物和部分原形藥物由尿液和糞便中排出，約24h全部排出體外。其中大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合，10%為脫甲基化。

適應(yīng)證

本品為哮喘預(yù)防藥，對(duì)各型哮喘有一定預(yù)防發(fā)作的效果，總有效率為66%～70%。對(duì)兒童型哮喘療效優(yōu)于成人型哮喘，在用藥后哮喘發(fā)作的頻率、持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重程度均減輕。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn對(duì)糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘者，可減少糖皮質(zhì)激素的用量。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢。皮膚科用于治療蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏性皮炎等，另外也用于過(guò)敏性哮喘及過(guò)敏性鼻炎，對(duì)過(guò)敏性哮喘的預(yù)防效果優(yōu)于色甘酸鈉。

禁忌證

早期妊娠婦女，哺乳婦女禁用。3歲以下兒童免用本藥。正在服用降糖藥者禁用。

注意事項(xiàng)

1.駕駛員、機(jī)械操作者、高空作業(yè)者慎用。2.急性哮喘，應(yīng)先使用支氣管擴(kuò)張藥控制后再使用本品與本品合用。3.嚴(yán)重肝腎功能不全者劑量酌減。4.本品與口服降血糖藥合用時(shí)，少數(shù)糖尿患者可見(jiàn)血小板減少，故二者不宜合用。

不良反應(yīng)

有輕度頭昏、口干、嗜睡、困倦、胃腸道反應(yīng)等，1周后可自行減輕或消失。過(guò)量可致昏睡、惡心等反應(yīng)，應(yīng)酌情對(duì)癥處理，必要時(shí)可采取洗胃，催吐等措施，并以支持療法直至癥狀緩解。個(gè)別患者用藥后可出現(xiàn)過(guò)敏癥狀，主要表現(xiàn)為皮疹瘙癢，局部皮膚水腫等，遇此情況應(yīng)及時(shí)停藥。

用法用量

口服：成人每次1mg，每天2次。6～12歲兒童每次0.5mg，每天1～2次。4～6歲兒童每次0.4mg，每天1～2次。

藥物相應(yīng)作用

1.與抗組胺藥物有一定協(xié)同作用。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn2.與激素配伍應(yīng)用時(shí)可明顯減少激素的用量。3.本藥可增加阿托品類藥物的阿托品樣不良反應(yīng)。4.與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，可增強(qiáng)中樞抑制作用。5.乙醇可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用，合用時(shí)應(yīng)減少劑量。6.與鎮(zhèn)靜安眠藥有一定的協(xié)同作用，同用時(shí)可加強(qiáng)困倦乏力等癥狀。7.不宜與口服抗糖尿病藥物配伍(可出現(xiàn)血小板減少)。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為一種新的抗變態(tài)反應(yīng)藥�？梢种平M胺及其他炎性介質(zhì)釋放，抗組胺作用比撲爾敏強(qiáng)10倍。同時(shí)尚有抗5-羥色胺和膽堿能作用。對(duì)Ⅰ型和Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)均有效�？诜樟己茫饔脮r(shí)間較長(zhǎng)，臨床用于過(guò)敏性、混合性哮喘、過(guò)敏性氣管炎、濕疹、皮炎等，也可用于治療外陰瘙癢。酮替芬對(duì)各型哮喘有一定的防治效果，對(duì)兒童哮喘療效最好。對(duì)過(guò)敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有較明顯的防治效果，服藥12周時(shí)效果最佳。對(duì)皮質(zhì)激素依賴性哮喘，用本藥治療時(shí)，可以減少皮質(zhì)激素的用量。具有鎮(zhèn)靜作用，不改變睡眠時(shí)的氧飽和度（SaO₂)，很適合夜間發(fā)作的哮喘。不良反應(yīng)較輕，在療效的最初幾天內(nèi)，可出現(xiàn)輕微疲倦、嗜睡、頭暈、口干、納差等癥狀，一般可在一周內(nèi)自行減輕，不必停藥。對(duì)駕駛員、高空作業(yè)或操縱精密儀器者，可慎用或避免使用。患者的血象、心電圖、肝功能、腎功能均無(wú)明顯變化，有的長(zhǎng)期用藥達(dá)6～24個(gè)月，但查其血象及肝腎功能仍屬正常。醫(yī)學(xué)全在/線m.gydjdsj.org.cn本品起效較慢，但維持時(shí)間長(zhǎng)，作用強(qiáng)，價(jià)格便宜。

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