| 公開(公告)號 | CN101072787A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580042160.1 |
| 申請日期 | 2005.10.13 |
| 專利名稱 | 取代的腺嘌呤及其用途 |
| 主分類號 | C07H19/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/16(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/24(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.15 US 60/619,218;2005.3.18 US 60/663,459;2005.7.15 US 60/699,615 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·卡弗羅-托馬斯;M·戈拉瓦拉姆;H·胡恩哈;H·尼;S·斯托克斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-13 PCT/GB2005/003934 |
| 進入國家日期 | 2007.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式II化合物。 和其可藥用的鹽，其中： A、B和D用于說明具體的環(huán)； X選自O(shè)和-CH2-； Y選自O(shè)、S、-CO-、-CH2-、-CH＝CH-、-SO-和-SO2-或Y和R連接在一起形成雜環(huán)，其前提是直接連接環(huán)A的雜環(huán)基團的原子不是氮原子，其中所述雜環(huán)基團可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R33取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R34的基團取代； R選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基、-S(O)pR4、-C(O)R5和雜環(huán)基，其中R可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R’取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R”的基團取代； p分別是0、1或2； R1、R2和R3分別獨立地選自H、羥基、氰基、疊氮基、C1-10烷基、C3-12碳環(huán)基、鹵素、-C(O)R5’、-OC(O)R12、-S(O)pR4’、＝N-O-R9、C2-10烯基、C2-10炔基、雜環(huán)基、-OR24、NR10R11，或者R1和R2或R2和R3一起形成含有3-6個原子的環(huán)，其中R1、R2和R3可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R1’取代，和其中如果雜環(huán)基和/或所述環(huán)包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R3’的基團取代； R4、R4’和R4”分別獨立地選自H、羥基、-NR7R8、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C3-10環(huán)烷基、雜環(huán)基和芳基，其中R4、R4’和R4”可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R13取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R14的基團取代； R5、R5’、R5”、R12和R12’分別獨立地選自H、-NR7’R8’、-OR24’、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、雜環(huán)基和芳基，其中R5、R5’、R5”、R12和R12’可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R15取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R16的基團取代； R7、R7’、R7”、R8、R8’和R8”分別獨立地選自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OR24’、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、雜環(huán)基和芳基，其中R7、R7’、R7”、R8、R8’和R8”可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R17取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R18的基團取代； R9和R9’分別獨立地選自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、雜環(huán)基和芳基，其中R9和R9’可任選地在一個或多個碳原子上被一個或多個R19取代； R10和R11分別獨立地選自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OR24’、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、雜環(huán)基和芳基，其中R10和R11分別可任選地在一個或多個碳上被一個或多個R20取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R21的基團取代； R’、R1’、R13、R15、R17、R19、R20、R25和R33分別獨立地選自鹵素、硝基、-NR7”R8”、疊氮基、氰基、異氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、雜環(huán)基、羥基、酮基(＝O)、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4”、＝N-O-R9’、-NHC(O)NR7’R8’、-N(C1-6烷基)C(O)NR7’R8’、NHC(O)R24”、-NHCO2R24”、-NHSO2(R24”)、-脒基，即-NHC(NH)NH2，其中x分別是0、1或2，并且其中R’、R1’、R13、R15、R17、R19、R20、R25和R33可分別任選地在一個或多個碳上被一個或多個R22取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R23的基團取代； R”、R3’、R14、R16、R18、R21、R23、R26、R28和R34分別獨立地選自氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、羥基、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4”、-脒基，即-NHC(NH)NH2，其中x分別是0、1或2，并且其中R”、R3’、R14、R16、R18、R21、R23、R26、R28和R34可分別任選地在一個或多個碳上被一個或多個R27取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R6的基團取代； R24、R24’和R24”分別獨立地選自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、芳基、S(O)xR4”和雜環(huán)基，其中x分別是0、1或2，并且其中R24、R24’和R24”可分別任選地在一個或多個碳上被一個或多個R25取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R26的基團取代； R22和R27分別獨立地選自鹵素、硝基、-NR7’R8’、疊氮基、氰基、異氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、雜環(huán)基、羥基、酮基(＝O)、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4”、＝N-O-R9’、-NHC(O)NR7’R8’、-N(C1-6烷基)C(O)NR7’R8’、-NHC(O)R24”、-NHCO2R24”、-NHSO2(R24”)、-脒基，即-NHC(NH)NH2，其中x分別是0、1或2，并且其中R22和R27可分別任選地在一個或多個碳上被一個或多個R29取代，和其中如果雜環(huán)基包含-NH-基團，所述基團的氮可任選地被選自R30的基團取代； R6和R23分別獨立地選自氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、羥基、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物：和它們在治療細菌感染中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040558 英 |
