| 公開(公告)號 | CN101120005A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580048176.3 |
| 申請日期 | 2005.12.14 |
| 專利名稱 | 用于調(diào)節(jié)趨化因子受體活性的噻唑并嘧啶化合物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 GB 0427698.6;2005.2.8 GB 0502542.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 普雷姆吉·梅加尼;戴維·R·切希爾;徹里林·F·普雷斯頓;杰弗里·P·斯通豪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-14 PCT/GB2005/004825 |
| 進入國家日期 | 2007.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物 其中R1是選自C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的基團；其中上述基團任選被1、2或3個獨立選自氟、氰基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基中的取代基取代；其中苯基和雜芳基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基中的取代基取代； X是-CH2-、鍵、氧、硫、亞砜或砜； Z是-CH2-、鍵、氧、硫、亞砜、砜或-NR5； R2是C3-7碳環(huán)基，其任選被1、2或3個獨立選自氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9中的取代基取代； 或者R2是3-8元環(huán)，其任選含有1、2或3個選自O(shè)、S、-NR8的部分，所述環(huán)任選被1、2或3個獨立選自C1-3烷基、氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9中的取代基取代； 或者R2是苯基或雜芳基，其各自任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基中的取代基取代； 或者R2是選自C1-8烷基、C2-6烯基或C2-6炔基中的基團，其中所述基團被1、2或3個獨立選自羥基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨甲�；�、N，N-二(C1-6烷基)氨甲�；-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨甲�；�、羧基、苯氧羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9和-CONR5R6中的取代基取代； Y選自氫、羥基、鹵素、-NR3R4和-NR8SO2R9； R3和R4各自獨立地表示氫原子或4-哌啶基， 或者R3和R4各自獨立地表示C3-C6環(huán)烷基或C1-C8烷基，這些基團可以任選被1、2或3個獨立選自-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、嗎啉基、C1-C4烷基、C3-C6-環(huán)烷基、四氫呋喃基和芳基中的取代基取代，其中芳基可以任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-NR5R6、-CONR5R6、-OR7、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基中的取代基取代， 或者R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成4-至7-元飽和雜環(huán)環(huán)系，該環(huán)系可以任選被一個或多個獨立選自-NR5R6、-CONR5R6、-OR7、-COOR10、-NR8COR9和C1-C6烷基中的取代基取代，所述C1-C6烷基任選被1、2或3個獨立選自鹵原子、-NR11R12和-OR7中的取代基取代； R5和R6獨立地選自為氫或者為選自C1-C6烷基和苯基中的基團，其中該C1-C6烷基和苯基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、苯基、-OR14，-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16和NR15SO2R16中的取代基取代； R7和R9各自獨立地表示氫原子或者C1-C6烷基，特別是C1-C4烷基(例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基)或苯基，它們各自可以任選被一個或多個(例如一個、兩個、三個或四個)獨立選自鹵原子(例如氟、氯、溴或碘)、苯基、-OR17和-NR15R16中的取代基取代； R8、R10、R11、R12、R15、R16和R17各自獨立地表示氫原子或者C1-C6烷基，特別是C1-C4烷基(例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基)或苯基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，以及包含它們的藥物組合物，它們均用于治療趨化因子介導(dǎo)的疾病和障礙。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/064228 英 |
