公開(公告)號
|
CN1646480A
|
公開(公告)日
|
2005.07.27
|
申請(專利)號
|
CN03808343.4
|
申請日期
|
2003.04.14
|
專利名稱
|
羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物
|
主分類號
|
C07C233/51
|
分類號
|
C07C233/51
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.4.15 KR 10-2002-0020481
|
申請(專利權(quán))人
|
財團法人牧巖生命工學(xué)研究所
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
元鐘和;李鍵炯;樸是衡;金成柱;尹秀映;姜美愛;許允卿;尹只熙;尹榮大;樸斗鴻;吳載澤
|
地址
|
韓國京畿道
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/KR2003/000751 2003.4.14
|
進入國家日期
|
2004.10.13
|
專利代理機構(gòu)
|
中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
|
代理人
|
王旭
|
國省代碼
|
韓國;KR
|
主權(quán)項
|
式1的衍生物或其藥用鹽式1其中,R1,R2,R3,R4和R5都彼此獨立,且它們中的至少一個為羥基,其它的選自氫;鹵原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;R6,R7,R8,R9和R10也都彼此獨立,且它們中的至少一個為羥基,其它的選自氫;鹵原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;X1為O;S;-NH;-N(CH3)-;-N(CH2CH3)-;或-NHNH-;X2為-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;或-C(=O)-NH-;X3選自和-(CH2)m-;其中A1為氫;C1-C4直鏈或支鏈烷基;硫醇;苯基;氰基;或C1-C3烷氧基羰基,A2為氫;或C1-C4直鏈或支鏈烷基,n為0,1或2,m為0,1或2;Y1選自氫;-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;C1-C4直鏈或支鏈烷基或胺,其被芳基取代;和Y2不存在或為-NZ11Z12;-O-Z2;或-S-Z2;其中Z11和Z12彼此獨立,且可以是氫;任選地被叔丁氧基羰基取代的胺;C1-C12直鏈或支鏈烷基;芳基;環(huán)烷基;或雜烷基;Z2為氫;C1-C12直鏈或支鏈烷基;芳基;環(huán)烷基;或雜烷基;B為氫或烷基;*表示手性碳。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及羥基苯基衍生物,制備其的方法和它們的藥物組合物,更具體地,本發(fā)明的化合物通過抑制T淋巴細胞(lck)的src同源區(qū)2(SH2)區(qū),而特異性抑制T淋巴細胞激活,從而能夠用于治療、預(yù)防和/或診斷移植排斥、自體免疫疾病、炎性疾病等。
|
國際公布
|
WO2003/089405 英 2003.10.30
|