| 公開(公告)號 | CN101058584A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200710093818.2 |
| 申請日期 | 2007.05.23 |
| 專利名稱 | 一種制備頭孢丙烯母核 7-氨基-3-丙烯基頭孢烷酸的方法 |
| 主分類號 | C07D501/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海駿捷生化科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳舒明;方長明 |
| 地址 | 201822上海市嘉定區(qū)葉城路505弄209號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張勁風(fēng) |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備頭孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基頭孢烷酸的方法，其特征是包括以下步驟： a、在溶劑存在下，在-10～120℃范圍內(nèi)，7-氨基頭孢烷酸經(jīng)硅烷化保護(hù)，碘取代，與三苯基磷反應(yīng)得到7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-三苯基磷亞甲基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯； b、7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-三苯基磷亞甲基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯在堿金屬鹽存在下，與乙醛進(jìn)行丙烯化反應(yīng)，得到7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-丙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯； c、7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-丙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯經(jīng)脫保護(hù)劑脫去三甲硅基，結(jié)晶得到目的產(chǎn)物7-氨基-3-丙烯基頭孢烷酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備頭孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基頭孢烷酸(7-APCA)的新方法，解決目前以價(jià)格較高、貨源較缺的GCLE為原料來合成7-APCA，工藝存在的收率偏低，成本較高，質(zhì)量不穩(wěn)定等問題。本發(fā)明制備方法包括以下步驟：在溶劑存在下，在-10～120℃范圍內(nèi)，7-ACA(2)經(jīng)硅烷化保護(hù)，碘取代，與三苯基磷反應(yīng)得到化合物(3)化合物(3)在堿金屬鹽存在下，與乙醛反應(yīng)，得到化合物(4)；化合物(4)經(jīng)脫保護(hù)劑，結(jié)晶得到目的產(chǎn)物7-APCA(1)。本發(fā)明主要用于合成頭孢丙烯。 |
| 國際公布 |
