| 公開(公告)號 | CN100349897C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN03807419.2 |
| 申請日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的氨基異唑啉衍生物及其作為抗抑郁藥的用途 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D261/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.2 EP 02076239.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·I·安德雷斯-吉爾;M·J·阿卡扎-瓦卡;M·H·M·貝克;A·I·德盧卡斯奧利瓦雷斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-03-27 PCT/EP2003/003245 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種根據(jù)通式(I)的化合物 其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽類，及其立體化學(xué)異構(gòu)物形式，其中： X是O； R1及R2各選自氫、N-R10R11及烷氧基； 條件是R1及R2中至少一個是N-R10R11，其中： R10及R11各獨立地選自氫、烷基、Het、Ar、Ar-烷基、Het-烷基、單-或二(烷基)氨基烷基、單-或二(烯基)氨基烷基、烷羰基、烯羰基、Ar-羰基、Het-羰基、烷氧羰基、氨基羰基、單-或二(烷基)氨基羰基、單-或二(Ar)氨基羰基、單-或二(烷氧羰基烷基)氨基羰基、烷羰氧基烷基、烯羰氧基烷基、單-或二(烷基)氨基羰氧基烷基、N-芐基哌嗪基亞氨基甲基、烷基磺�；癆r-磺�；换� R10及R11可與N一起形成選自下列的單價基 其中： R12選自氫、烷基、Ar、Ar-烷基及Ar-烯基； 各環(huán)視需要含一個雙鍵且各環(huán)視需要經(jīng)q個R13基取代，各R13基獨立地選自烷基、氧代及烷氧羰基且q是從0至2的整數(shù)；或 R1及R2可一起形成二價基-O-CH2-CH2-NR14-，其中R14選自氫、烷基、烷羰基、烷氧基烷羰基及單-或二(烷基)氨基羰基； a及b是不對稱中心； (CH2)m是含m個碳原子的直鏈烴鏈，m是等于1的整數(shù)； Pir是式(IIa)的一個基 R3是式(IIIa)、(IIIb)或(IIIc)中的任何一個基 其中： d是雙鍵而Z是三價基且選自＝CH2-和＝CH(烷基)-； A是苯基； p是0或1的整數(shù)； R4及R5彼此獨立地選自氫和烷基； 各R6是鹵素；并且 R16是氫； 烷基代表含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或含3至6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基，視需要經(jīng)一或多個甲基、鹵素、氰基、氧代、羥基、烷氧基或氨基取代； 烯基代表含一或多個雙鍵的直鏈或支鏈不飽和烴基，視需要經(jīng)一或多個甲基、鹵素、氰基、氧代、羥基、烷氧基或氨基取代； Ar代表苯基或萘基，視需要經(jīng)一或多個選自烷基、鹵素、氰基、氧代、羥基、烷氧基及氨基的基取代； Het是單環(huán)雜環(huán)基且選自氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、間二氧雜環(huán)戊烯基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、高哌啶基、二氧基、嗎啉基、二噻烷基、硫代嗎啉基、哌嗪基、咪唑烷基、四氫呋喃基、2H-吡咯基、吡咯烷基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基及三嗪基；各基視需要經(jīng)一或多個選自烷基、Ar、Ar-烷基、鹵素、氰基、氧代、羥基、烷氧基及氨基的基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及經(jīng)取代的通式(I)的氨基異唑啉衍生物，其中X＝CH2、N-R7、S或O，R1、R2及R3是某些特定的取代基，條件是R1及R2中至少一個是式N-R10R11的氨基，其中R10及R11各是多種基團(tuán)，Pir是經(jīng)取代的或未取代的哌啶基或哌嗪基且R3代表經(jīng)取代的或未取代的芳族碳環(huán)或雜環(huán)系統(tǒng)；涉及含這種化合物的醫(yī)藥組合物及其作為藥劑的用途，尤其是用于治療抑郁癥和/或焦慮癥以及體重障礙病。根據(jù)本發(fā)明的化合物警異地顯示具有血清素(5-HT)再攝取抑制劑活性并結(jié)合額外的α2-腎上腺素能受體拮抗劑活性這種化合物。 |
| 國際公布 | 2003-10-09 WO2003/082878 英 |
