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纈沙坦的制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100357279C  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03824514.0  
申請(qǐng)日期 2003.09.22  
專利名稱 纈沙坦的制備方法  
主分類號(hào) C07D257/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D257/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.23 GB 0222056.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·登尼-迪斯舍爾;H·希爾特;D·內(nèi)維爾;G·塞德?tīng)栠~耶;A·施奈德?tīng)?N·德里安;D·考夫曼  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-09-22 PCT/EP2003/010543  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.04.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其鹽的制備方法: 包括: (a)在還原胺化條件下使式(IIa)化合物或其鹽 其中R1是氫或四唑保護(hù)基, 與式(IIb)化合物或其鹽反應(yīng), 其中R2表示氫或羧基保護(hù)基;和 (b)將所得式(IIc)化合物或其鹽 用式(IId)化合物酰化, 其中R3是活化基團(tuán);和 (c)如果R1和/或R2不為氫,則除去所得式(IIe)化合物或其鹽上的保護(hù)基, 和 (d)分離所得式(I)化合物或其鹽,并且如果需要將所得式(I)的游離酸轉(zhuǎn)化成其鹽或?qū)⑺檬?I)化合物的鹽轉(zhuǎn)化成式(I)的游離酸或?qū)⑺檬?I)化合物的鹽轉(zhuǎn)化成不同的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及血管緊張素受體阻滯劑(ARB;也稱作血管緊張素II受體拮抗劑或AT1受體拮抗劑)及其鹽的制備方法、新中間體和方法步驟。  
國(guó)際公布 2004-04-01 WO2004/026847 英  
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