| 公開(公告)號 | CN101027285A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580032538.X |
| 申請日期 | 2005.09.15 |
| 專利名稱 | 制備雙環(huán)吡唑基化合物的方法 |
| 主分類號 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/22(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.27 US 60/613,613 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·A·布蘭德特 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-15 PCT/IB2005/003027 |
| 進入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種制備具有式(I)的化合物、其藥物上可接受的鹽或該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物的方法， 其中 R0a、R0b、R1b及R1c各獨立地是鹵素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、鹵素取代的(C1-C4)烷基或氰基； n及m各獨立地是0、1或2；以及 R4是化學部分，其選自由(C1-C8)烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C4)烷基、3-至8-元的部分或完全飽和的碳環(huán)、雜芳基(C1-C3)烷基、5-6元的內(nèi)酯、5-至6-元的內(nèi)酰胺和3-至8-元的部分或完全飽和的雜環(huán)組成的組，其中該化學部分任選被一個或多個取代基取代； 該方法包括下列步驟： (1)以羥基保護基保護式(1a)化合物的羥基，以生成羥基被保護的式(1b)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n及m定義如上，并且Pg是羥基保護基； (2)使該羥基被保護的式(1b)化合物與式(1c)化合物反應，以生成式(1d)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定義如上； (3)將該式(1d)化合物的羥基轉(zhuǎn)化成離去基團，以生成式(1e)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定義如上，并且L是離去基團； (4)除去該羥基保護基并環(huán)化該式(1e)化合物以生成式(I)化合物；以及 (5)分離該式(I)化合物或其藥物上可接受的鹽，或該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種制備式(I)化合物的方法。它已顯示這類化合物作為大麻素受體配體發(fā)揮作用，因此可用于治療動物中與大麻素受體的調(diào)節(jié)有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/035310 英 |
