| 公開(公告)號 | CN101061098A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580036750.3 |
| 申請日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 新吡啶酮衍生物及其作為mGluR2-受體正性別構調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/64(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.17 GB 0420722.1 |
| 申請(專利權)人 | 楊森制藥公眾有限公司;阿德克斯制藥股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 哈桑·朱利安·伊莫蓋;何塞·瑪麗亞·錫德-努涅斯;紀堯姆·艾伯特·雅克·迪韋;克里斯泰勒·馬蒂娜·博萊亞;萬西婭·嚴;特里·帕特里克·芬恩;埃馬紐埃爾·克里斯蒂安·李波爾;讓-菲利普·弗朗索瓦·克里斯蒂安·羅謝;羅伯特·約翰內(nèi)斯·呂特延斯 |
| 地址 | 比利時貝爾瑟 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-16 PCT/EP2005/054636 |
| 進入國家日期 | 2007.04.26 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉曉東 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種通式(I)的化合物， 其藥學上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學異構體形式和其N-氧化物形式，其中： X選自C(＝O)、S(O)、S(O)2、C(＝NR6)和C(＝S)； Y選自S、-C(R4)＝C(R5)-、-C(R5)＝N-、-N＝C(R5)-和-N(R5)-； R1不是氫，其是選自-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)炔基、-(C2-C6)烯基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C3-C8)環(huán)烯基、-(C1-C6)鹵烷基、-(C1-C6)氰烷基和基團-V1-T1-M1的任意取代的基團； T1、V1各自獨立地是共價鍵或選自-(C1-C6)烷基-、-(C2-C6)炔基-、-(C2-C6)烯基-、-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C3-C8)環(huán)烯基-、-(C1-C6)鹵烷基-、-(C1-C6)氰烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-O-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2N R7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、(C1-C6)烷基-NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-N R7S(O)2-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C3-C7)環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-N R7C(＝NR8)-(C4-C10)烷基環(huán)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝NR7)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝NR7)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的化合物，尤其是根據(jù)式(I)XR1NY(I)R2R3的新吡啶酮衍生物，其中所有的基團均在申請書中限定。本發(fā)明的化合物是代謝型受體-亞型2(“mGluR2”)的正性別構調(diào)節(jié)劑，用于治療或預防與谷氨酸功能障礙和涉及代謝型受體mGluR2亞型的疾病有關的神經(jīng)學和精神病學病癥，具體而言，這些疾病是選自焦慮癥、精神分裂癥、偏頭痛、抑郁癥和癲癇癥的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥。本發(fā)明還涉及藥物組合物和制備這些化合物和組合物的方法以及這些化合物用于預防和治療涉及mGluR2的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/030032 英 |
