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用于預(yù)防和/或治療與靶向鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶有關(guān)疾病的阿片樣受體拮抗劑化合物的應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN1997369A  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580018149.1  
申請(qǐng)日期 2005.05.12  
專利名稱 用于預(yù)防和/或治療與靶向鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶有關(guān)疾病的阿片樣受體拮抗劑化合物的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/485(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.12 EP 04011293.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿爾卡森制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 赫歐姆特·史密德哈默  
地址 奧地利茵斯布拉克  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-05-12 PCT/EP2005/005176  
進(jìn)入國家日期 2006.12.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 長(zhǎng)沙正奇專利事務(wù)所有限責(zé)任公司  
代理人 盧 宏  
國省代碼 奧地利;AT  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療和/或預(yù)防對(duì)抑制靶向鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶敏感的疾病的藥物中的應(yīng)用: 其中 R1代表C1-C10鏈烯基;C4-C10環(huán)烷基烷基,其中環(huán)烷基是C3-C6環(huán)烷基且烷基是C1-C4烷基;C4-C10環(huán)烯基烷基,其中環(huán)烯基是C3-C6環(huán)烯基且烷基是C1-C4烷基;C7-C16芳烷基,其中芳基是C6-C10芳基且烷基是C1-C6烷基;C8-C16芳基烯基,其中芳基是C6-C10芳基且烯基是C2-C6烯基; R2代表H;羥基;C1-C6烷氧基;C1-C6烯氧基;C7-C16芳基烷氧基,其中芳基是C6-C10芳基且烷氧基是C1-C6烷氧基;C7-C16芳基烯氧基,其中芳基是C6-C10芳基且烯氧基是C1-C6烯氧基;C1-C6烷酰基氧基;C7-C16芳基烷酰基氧基,其中芳基是C6-C10芳基且烷;趸荂1-C6烷酰基氧基; R3代表H;C1-C6烷基;C1-C6鏈烯基;C7-C16芳烷基,其中芳基是C6-C10芳基且烷基是C1-C6烷基;C7-C16芳基烯基,其中芳基是C6-C10芳基且烯基是C1-C6烯基;羥基(C1-C6)烷基;烷氧基烷基,其中烷氧基是C1-C6烷氧基且烷基是C1-C6烷基;CO2H;CO2(C1-C6烷基); R4代表H;羥基;C1-C6烷氧基;C7-C16芳基烷氧基,其中芳基是C6-C10芳基且烷氧基是C1-C6烷氧基;C1-C6烯氧基;C1-C6烷;趸籆7-C16芳基烷;趸渲蟹蓟荂6-C10芳基且烷;趸荂1-C6烷酰基氧基;C2-C10烷氧基烷氧基,其中烷氧基是C1-C4烷氧基且烷氧基是C1-C6烷氧基; R5和R6各自獨(dú)立地代表H;OH;C1-C6烷氧基;C1-C6烷基;羥基烷基,其中烷基是C1-C6烷基;鹵素;硝基;氰基;硫代氰酸酯;三氟甲基;CO2H;CO2(C1-C6烷基);CONH2;CONH(C1-C6烷基);CON(C1-C6烷基)2;氨基;C1-C6單烷基氨基;C1-C6二烷基氨基;C5-C6環(huán)烷基氨基;SH;SO3H;SO3(C1-C6烷基);SO2(C1-C6烷基);SO2NH2;SO2NH(C1-C6烷基);SO2NH(C7-C20芳烷基);SO(C1-C6烷基);或者R5和R6一起形成苯環(huán),所述苯環(huán)未取代或被鹵素、硝基、氰基、硫代氰酸酯、C1-C6烷基、三氟甲基、C1-C6烷氧基、CO2H、CO(C1-C6烷基)、氨基、C1-C6單烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、SH、SO3H、H、SO3(C1-C6烷基)、SO2(C1-C6烷基)、SO(C1-C6烷基)取代;和 X代表O;S;CH=CH;或NR9,其中R9是H;C1-C6烷基;C1-C6鏈烯基;C7-C16芳烷基,其中芳基是C6-C10芳基且烷基是C1-C6烷基;C7-C16芳基烯基,其中芳基是C6-C10芳基且烯基是C1-C6烯基;C1-C6烷;,其中芳基未取代或分別被羥基、鹵素、硝基、氰基、硫代氰酸酯、三氟甲基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CO2H、CO2(C1-C3烷基)、CONH2、CONH(C1-C3)烷基、CON(C1-C3烷基)2、CO(C1-C3烷基)、氨基、(C1-C3單烷基)氨基、(C1-C3二烷基)氨基、C5-C6環(huán)烷基氨基、(C1-C3烷;)氨基、SH、SO3H、SO3(C1-C3烷基)、SO2(C1-C3烷基)、SO(C1-C3烷基)、C1-C3烷硫基、或C1-C3烷;蚧鶈稳〈、二取代或三取代;且 條件是除了當(dāng)R4為H;OCH2OCH3;OCH2OC2H5或者OC(Ph)3以外,當(dāng)R2為羥基時(shí),R3不為H。  
摘要 提供式(I)的嗎啡衍生物、它們藥學(xué)上可接受的鹽用作治療和/或預(yù)防與靶向鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶有關(guān)的疾病的藥品。  
國際公布 2005-11-17 WO2005/107752 英  
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