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含D-2-烷基色氨酸的能促進生長激素釋放的多肽化合物

公開(公告)號 CN1121413C  
公開(公告)日 2003.09.17  
申請(專利)號 CN95195323.0  
申請日期 1995.09.13  
專利名稱 含D-2-烷基色酸的能促進生長激素釋放的多肽化合物  
主分類號 C07K14/60  
分類號 C07K14/60;C07K5/027;C07K5/117;C07K5/103;A61K38/25;A61K38/07;A61K38/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1994.9.27 IT MI94A001954;1995.6.16 IT MI95A00129  
申請(專利權)人 R·德根格希  
發(fā)明(設計)人 R·德根格希  
地址 瑞士塞爾古  
頒證日  
國際申請 PCT/EP95/03601 1995.9.13  
進入國家日期 1997.03.27  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 張閩  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 一種肽,其分子式為:A-D-Mrp-(Ala)n-B-C,其中,A是任何天然L-氨基酸或其D-異構體,前提是,如果B是Trp而且C是D-Phe-Lys-NH2的話,A不是His;或者A是咪唑乙;、異哌啶甲酰基、4-氨基丁酰基、4-(氨基甲基)環(huán)己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D是右旋異構體,Mrp是2-(C1-C3烷基)色氨酸;n是0或1;B是L-或D-Trp、Phe或D-β-Nal;C是NH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-LysNH2、Phe-LysNH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C1-C3烷基,以及所述多肽中任一種與可以藥用的有機酸或無機酸的加成鹽。  
摘要 一種分子式為A-D-Mrp-(Ala)n-B-C的肽,其中A是任何天然L-氨基酸或其異構體,其前提是,如果B是Trp而C是D-Phe-Lys-NH2,則A不是His;或者A是咪唑乙酰基、異哌啶甲酰基、4-氨基丁;、4-(氨基甲基)環(huán)己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D為右旋異構體,Mrp是2-烷基色氨酸;n是0或1;B是L或D-Trp、Phe或D-β-萘基丙氨酸;C是NH2、D-Phe-LysNH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-Lys-NH2、Phe-Lys-NH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C1-C3烷基,以及所述多肽中的任一種與可以藥用的有機酸或無機酸形成的加成鹽。這些化合物能夠促進生長激素的釋放,并且口服時具有活性。  
國際公布 WO96/10040 英 1996.4.4  
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