| 公開(公告)號 | CN1160115C |
| 公開(公告)日 | 2004.08.04 |
| 申請(專利)號 | CN95197538.2 |
| 申請日期 | 1995.12.12 |
| 專利名稱 | 用于抑制疼痛,炎癥和痙攣的沖洗液和方法 |
| 主分類號 | A61K38/08 |
| 分類號 | A61K38/08;A61K38/55;A61P41/00;//（A61K38/55,A61K38:08,A61K31:675,A61K31:535,A61K31:48A61K31:445,A61K31:44,A61K31:40,A61K31:165A61K31:135)（A61K38/08,A61K31:535,A61K31:495A61K31:475,A61K31:445,A61K31:40,A61K31:165A61K31:135) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.12.12 US 08/353,775 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧默羅斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G.A.迪英普洛斯;P.A.皮爾斯 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | 2004.08.04 |
| 國際申請 | PCT/US1995/016028 1995.12.12 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1997.08.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳玉和;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種混合物在制備一種藥劑中的應(yīng)用，所述藥劑通過在關(guān)節(jié)內(nèi)窺鏡檢查、泌尿科、口腔/牙科、普通外科手術(shù)、開放性外科手術(shù)或體腔操作期間，在操作過程中將混合物局部施用到傷口處，可在圍術(shù)期抑制傷口處的疼痛、炎癥和/或痙攣，其中所述藥劑供沖洗傷口用，即在醫(yī)學(xué)操作期間用所述溶液沖洗傷口，其中所述混合物中每種藥物的濃度不高于100,000nM，或者其濃度或劑量足以在局部施用于傷口處時(shí)在傷口處提供達(dá)治療效果水平、并且所產(chǎn)生的血漿濃度低于全身給藥時(shí)在傷口處達(dá)到同樣治療效果水平所需的血漿濃度，并且其中所述混合物包括選自疼痛/炎癥抑制藥物和痙攣抑制藥物的多種抑制藥物在生理液體中的溶液，這些藥物選自多種類型的藥物，其通過不同的分子機(jī)制，作用于可介導(dǎo)疼痛、炎癥或痙攣的獨(dú)特靶分子，這些藥物總體上有效抑制傷口處的疼痛、炎癥和/或痙攣。 |
| 摘要 | 圍術(shù)期用于抑制傷口部位各種疼痛、炎癥以及痙攣過程的方法和溶液。該溶液包括多種疼痛/炎癥抑制藥物以及痙攣抑制藥物，用生理性基礎(chǔ)溶液例如生理鹽水或加入乳酸鹽的林格氏溶液配制成烯濃度溶液。根據(jù)用途的不同，加到該溶液中的疼痛/炎癥抑制藥物包括以下15類：(1)5-羥色胺受體拮抗劑；(2)5-羥色胺受體激動劑；(3)組織胺受體拮抗劑；(4)舒緩激肽受體拮抗劑；(5)激肽釋放酶抑制劑；(6)速激肽受體拮抗劑，包括神經(jīng)激肽1和神經(jīng)激肽2受體亞型拮抗劑；(7)降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)受體拮抗劑；(8)白細(xì)胞介素受體拮抗劑；(9)作用于花生四烯酸代謝物合成通路的酶的抑制劑，包括：(a)磷脂酶抑制劑，包括PLA2異形酶和PLCr異形酶抑制劑，(b)環(huán)氧合酶抑制劑以及(c)脂氧酶抑制劑；(10)前列腺素類受體拮抗劑包括類花生酸EP-1和EP-2受體亞型拮抗劑以及凝血噁烷受體亞型拮抗劑；(11)白細(xì)胞三烯受體拮抗劑，包括白細(xì)胞三烯B4和D4受體亞型拮抗劑；(12)類阿片受體激動劑，包括mu-阿片，delta-阿片和kappa-阿片受體亞型激動劑；(13)嘌呤受體激動劑和拮抗劑，包括P2X受體拮抗劑和P2Y受體激動劑；(14)三磷酸腺苷(ATP)-敏感的鉀通道開放劑；以及(15)鈣通道拮抗劑。還能作為抗痙攣藥的適宜的抗痛和抗炎藥物包括5-羥色胺受體拮抗劑，速激肽受體拮抗劑，ATP-敏感的鉀通道開放劑以及鈣通道拮抗劑。根據(jù)其抗痙攣性質(zhì)這一特性而可以用于該溶液的其他藥物包括內(nèi)皮素受體拮抗劑和一氧化氮供體(酶激活劑)。本溶液用于手術(shù)或介入性操作期間連續(xù)沖洗傷口，以搶先抑制疼痛和炎癥，以及血管和平滑肌痙攣，而避免與這些藥物大劑量口服，肌肉內(nèi)，或靜脈內(nèi)應(yīng)用相關(guān)的不良副反應(yīng)。本溶液可用于關(guān)節(jié)內(nèi)窺鏡檢查，血管內(nèi)和泌尿道操作，以及應(yīng)用于燒傷，和手術(shù)過程中及手術(shù)后應(yīng)用于手術(shù)傷口。 |
| 國際公布 | WO1996/019233 英 1996.6.27 |
