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抗基質金屬蛋白酶單抗Fab"藥物偶聯(lián)物及抗腫瘤作用

公開(公告)號 CN1163273C  
公開(公告)日 2004.08.25  
申請(專利)號 CN00103497.9  
申請日期 2000.03.15  
專利名稱 抗基質金屬蛋白酶單抗Fab"藥物偶聯(lián)物及抗腫瘤作用  
主分類號 A61K39/395  
分類號 A61K39/395;A61K38/04;A61P35/00;C07K19/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所  
發(fā)明(設計)人 甄永蘇;劉小云;徐琳娜;尚伯揚  
地址 100050 北京市崇文區(qū)天壇西里1號  
頒證日 2004.08.25  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 楊厚;孫皓晨  
國省代碼 北京;11  
主權項 一種抗基質金屬蛋白酶單克隆抗體Fab’與藥物偶聯(lián)物,其特征是所說的偶聯(lián)物是3D6 Fab’-平陽霉素偶聯(lián)物,其分子包含單克隆抗體的Fab’片段、葡聚糖T-40和平陽霉素,兼有抗體活性、抗菌活性及抗腫瘤活性。  
摘要 抗基質金屬蛋白酶單抗3D6,以適當方法獲得Fab’片段,以N-羥基琥珀酰亞胺基-間-(N-馬來酰亞胺基)苯甲酸酯或葡聚糖T-40作中介體,將Fab’與力達霉素(LDM)或平陽霉素偶聯(lián),獲得兩種偶聯(lián)物Fab’-LDM及Fab’-PYM,以克隆形成法和四氮唑藍法檢測偶聯(lián)物體外對腫瘤細胞BEL-7402、KB和PG細胞的殺傷作用,結果表明偶聯(lián)物對體外培養(yǎng)的腫瘤細胞有較強殺傷作用,體內(nèi)實驗用肝癌22和Lewis癌,F(xiàn)ab’-LDM抑制肝癌生長和Lewis癌轉移效果優(yōu)于等劑量游離力達霉素,為單抗Fab’與力達霉素及平陽霉素偶聯(lián)物用于治療腫瘤提供了依據(jù)。  
國際公布  
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