用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物及其制備方法
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公開(公告)號
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CN1586625A
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公開(公告)日
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2005.03.02
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申請(專利)號
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CN200410053052.1
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申請日期
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2004.07.21
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專利名稱
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用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物及其制備方法
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主分類號
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A61K51/00
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分類號
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A61K51/00;A61K51/06;A61P35/00;//A61K103∶00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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上海第二醫(yī)科大學附屬瑞金醫(yī)院
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發(fā)明(設計)人
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李培勇;朱以華
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地址
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200025上海市盧灣區(qū)瑞金二路197號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海翼勝專利事務所
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代理人
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曾人泉;翟羽
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一種用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物，其特征在于該聯(lián)合物為PAMAM—多肽—核素聯(lián)合物，并用聚乙二醇等進行表面修飾，它的通式可表示為{(R)*(P)n*(M)x}-W式中的：R為放射性核素，可為99mTc，188Re，90Y，177Lu，166Ho，153Sm，111In，186Re等金屬核素及131I中的一種或一種以上的組合；常用的組合物有：177Lu與188Re或90Y組合，99mTc與90Y組合；P為聚酰胺-胺型樹狀聚合物，表面可為羥基；羧基或氨基(PAMAM)；n為1～10；(P)n代表第1～10代的聚酰胺-胺型樹狀聚合物，最佳選用4～6代，也可為其它代數(shù)；(R)*(P)n表示第1～10代的PAMAM和放射性核素連接；M為能與腫瘤，特別為神經(jīng)內分泌腫瘤受體選擇性結合的多肽：1)針對生長抑素受體的可為[亮氨酸，D-色氨酸，酪氨酸]-生長抑素，2)針對血管活性腸多肽(VIP)受體的為血管活性腸多肽，3)針對膽囊收縮素(CCK)受體的為膽囊收縮素，4)針對蛙皮素受體(bombesin)的蛙皮素5)針對胃泌激素釋放多肽(GRP)受體的胃泌激素釋放多肽6)胰高血糖素樣多肽(GLP)受體的胰高血糖素樣多肽7)神經(jīng)多肽Y(NPY)受體的神經(jīng)多肽Y8)針對腫瘤新生血管整合素的多肽(RGD)x大于或等于2；(P)n*(M)x，表示第1～10代PAMAM中的某一代PAMAM上同時連接2個以上能與神經(jīng)內分泌腫瘤受體選擇性結合的多肽M；W為聚乙二醇、明膠或殼聚糖等多聚物。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種用于腫瘤顯像和治療的聯(lián)合物及其制備方法，系選用聚酰胺-胺型樹狀聚合物(PAMAM)為核心，連接一種以上能與腫瘤細胞受體選擇性結合的多肽和1個或1個以上核素的PAMAM—多肽—核素聯(lián)合物，其表面用聚乙二醇進行修飾，它的通式為{(R)*(P)n*(M)x}-W，這種聯(lián)合物可用于腫瘤特別是神經(jīng)內分泌腫瘤的診斷和治療，能大大提高對腫瘤的診治效果。
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國際公布
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