| 公開(公告)號 | CN1596129A |
| 公開(公告)日 | 2005.03.16 |
| 申請(專利)號 | CN02812195.3 |
| 申請日期 | 2002.06.19 |
| 專利名稱 | 多糖結(jié)合物形式的含有氨基糖的水溶性抗生素 |
| 主分類號 | A61K47/48 |
| 分類號 | A61K47/48 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.21 DE 10129369.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 費森尤斯卡比德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·佐默邁爾 |
| 地址 | 德國巴特洪堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/006764 2002.6.19 |
| 進入國家日期 | 2003.12.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 含有氨基糖的水溶性抗生素衍生物，其為通式(I)的多糖結(jié)合物形式：其中B＝以1，4鍵結(jié)合的聚合物，選自羥乙基淀粉、羥丙基淀粉、可溶性直鏈淀粉、羥乙基化和/或羥丙基化形式的可溶性直鏈淀粉、可溶性支鏈淀粉、以及羥乙基化和/或羥丙基化形式的可溶性支鏈淀粉；或B，R3和R4彼此獨立地為H，(CH2)2-OH或條件是如果R2＝R3＝R4＝H，則B＝直鏈淀粉或支鏈淀粉；如果R2、R3、R4＝(CH2)2-OH，則B＝羥乙基淀粉、羥乙基化支鏈淀粉或羥乙基化直鏈淀粉；如果R2、R3、則B＝羥丙基淀粉、羥丙基化支鏈淀粉或羥丙基化直鏈淀粉；A為其中R1＝H或OH或是且Z是或條件是，如果則且如果則其中R1＝H或OH；該結(jié)合物的多糖部分與抗生素的氨基糖的C3位氨基結(jié)合而形成肽鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及含氨基糖的抗生素，兩性霉素B、柔毛霉素和阿霉素的新的藥物形式，在這些藥物形式中已知的副作用降低，因此它們可以以簡單的方式使用。抗真菌劑兩性霉素B具有腎毒性。細(xì)胞抑制劑柔毛霉素和阿霉素都具有顯著的心臟毒性。這些新的藥物形式是抗生素-淀粉結(jié)合物，其中抗生素與多糖的還原端以肽鍵結(jié)合。按照本發(fā)明，實現(xiàn)所述鍵合的方法是在堿性水溶液中對淀粉衍生物的還原端進行I2氧化，并使氧化后的淀粉衍生物與抗生素在有機溶劑中偶聯(lián)。所得結(jié)合物的毒性降低。多糖部分可以被血清α-淀粉酶降解，所述肽鍵能夠受到酶的進攻。 |
| 國際公布 | WO2003/000738 德 2003.1.3 |
