| 公開(公告)號 | CN1304417C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN02828381.3 |
| 申請日期 | 2002.12.23 |
| 專利名稱 | 用于LHRH拮抗劑合成的中間體,它們的生產(chǎn)方法和LHRH拮抗劑的生產(chǎn)方法 |
| 主分類號 | C07K5/083(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/083(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.29 SE 0104463-5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 多肽實驗室聯(lián)合股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·拉斯姆森;P·H·拉斯姆森;W·O·瓦克斯;S·漢森;J·弗姆斯加德 |
| 地址 | 丹麥希勒勒 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-23 PCT/IB2002/005583 |
| 進入國家日期 | 2004.08.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 制備式(IX)三肽，包括其鹽，Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)，的方法，其特征在于，為了制備(IX)，該方法包含如下的連續(xù)步驟：(a)使Boc-D-4ClPhe-OH與HONSu反應(yīng)，形成Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)；(b)使Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)與H-D-3Pal-OH反應(yīng)，形成Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)；(c)使Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)與通過Boc-D-2Nal-OH與HOSu反應(yīng)制備得到的Boc-D-2Nal-OSu反應(yīng)，形成Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)。 |
| 摘要 | 新穎的三肽Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH和Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH是在合成LHRH中有用的中間體，通過與適當(dāng)?shù)钠唠呐己希貏e是與七肽P1-Ser(P2)-NMeTyr(P3)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr，P4)-Pro-D-AlaNH2和P1-Ser(P2)-NMeTyr(P3)-D-Asn-Leu-Lys(iPr，P4)-Pro-D-AlaNH2偶合。 |
| 國際公布 | 2003-07-10 WO2003/055902 英 |
