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胸腺素α1活性片段環(huán)肽類似物及其聚乙二醇化衍生物

公開(公告)號(hào) CN1781933A  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410096459.2  
申請(qǐng)日期 2004.12.01  
專利名稱 胸腺素α1活性片段環(huán)肽類似物及其聚乙二醇化衍生物  
主分類號(hào) C07K5/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/10(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/04(2006.01)I;A23L1/305(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉克良;蔣志龍;王良友;梁遠(yuǎn)軍;許笑宇;吳 萍;韓 寒  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程 泳  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 四肽至十一肽衍生物及其立體異構(gòu)體,其為(I)組的化合物: X1-Y1-Y2-X2 X1-X2-Y1-Y2-X3 X1-X2-X3-Y1-Y2-X4 X1-X2-Y1-Y2-X3-X4 X1-X2-X3-Y1-Y2-X4-X5 X1-X2-Y1-Y2-X3-X4-Y3 X1-X2-X3-Y1-Y2-X4-X5-Y3 X1-X2-Y1-Y2-X3-X4-Y3-X5 X1-X2-X3-Y1-Y2-X4-X5-Y3-X6 X1-X2-Y1-Y2-X3-X4-Y3-X5-Y4 X1-X2-X3-Y1-Y2-X4-X5-Y3-X6-Y4 X1-X2-X3-X4-Y1-Y2-X5 X1-X2-X3-X4-X5-Y1-Y2-X6 X1-X2-X3-X4-X5-X6-Y1-Y2-X7 X1-X2-Y1-Y2-X4-X5-X6-Y3-Y4-X7 X1-X2-X3-Y1-Y2-X4-X5-X6-Y3-Y4-X7(I) 其中,X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7獨(dú)立地為L(zhǎng)-或D-型的天然或非天然的堿性、酸性或芳香性基酸及其衍生物,所述堿性氨基酸選自Arg、Lys、Glu、Cys、His、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、和Phg(X),其中X為氫、鹵素、硝基、羧基、或C1-C4烷基任選的單取代或者二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、2-Cl、4-Br、2-Br、3-Br、2、5-2Cl、4-F、3-Cl、3-NO2;酸性氨基酸選自:Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、和Phg(X),其中X為氫、鹵素、硝基、羧基、或C1-C4烷基任選的單取代或者二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、2-Cl、4-Br、2-Br、3-Br、2、5-2Cl、4-F、3-Cl、3-NO2; Y1、Y2、Y3、Y4獨(dú)立的為L(zhǎng)-或D-型的天然或非天然中性、親脂性或者芳香性氨基酸及其衍生物,選自Gly、Ala、β-Ala、GABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Typ、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X),其中X為氫、鹵素、硝基、羧基、或C1-C4烷基任選的單取代或者二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、2-Cl、4-Br、2-Br、3-Br、2、5-2Cl、4-F、3-Cl、3-NO2。  
摘要 本發(fā)明涉及一類含有天然或者非天然氨基酸取代的胸腺素α1活性片段的環(huán)肽類衍生物,其制備方法,含它們的藥物組合物,及它們?cè)谥委熁蝾A(yù)防免疫缺陷、免疫功能低下等相關(guān)疾病的藥物。  
國(guó)際公布  
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