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一種組成穩(wěn)定的血卟啉衍生物及其制備方法和注射劑

公開(公告)號 CN1786001A  
公開(公告)日 2006.06.14  
申請(專利)號 CN200510134599.9  
申請日期 2005.12.20  
專利名稱 一種組成穩(wěn)定的血卟啉衍生物及其制備方法和注射劑  
主分類號 C07D487/22(2006.01)I  
分類號 C07D487/22(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 重慶市華鼎現(xiàn)代生物制藥有限責任公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 王偉民  
地址 401320重慶市巴南區(qū)魚洞鎮(zhèn)大中村  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 牛利民;佟紅巖  
國省代碼 重慶;85  
主權(quán)項 一種組成穩(wěn)定的血卟啉衍生物,其按干燥品計算含總卟啉以血卟啉計,不少于70.0%, 其中: 血卟啉:R1=R2=-CH(OH)CH340-70% 原卟啉:R1=R2=-CH=CH21-10% 羥乙基-乙烯基次卟啉:R1=-CH(OH)CH3;R2=-CH=CH2 或:R1=-CH=CH2;R2=-CH(OH)CH3共含:5-25% 卟啉聚合體:為以上三種物質(zhì)中任兩種形成的低聚物的聚合體,共含有10-35%。  
摘要 本發(fā)明公開了一種組成穩(wěn)定的血卟啉衍生物及其制備方法,該血卟啉衍生物按干燥品計算含總卟啉以血卟啉計,不少于70.0%,其中血卟啉45-65%,原卟啉1-4%,羥乙基-乙烯基次卟啉5-18%,卟啉聚合體15-26%。同時還公開了含有該組成穩(wěn)定的血卟啉衍生物注射液及其制備方法。經(jīng)實驗證明該血卟啉衍生物成分明確、獨特,組成穩(wěn)定;其質(zhì)量穩(wěn)定,可以實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn),并且在工藝中革出了有機溶劑,避免殘留有機溶劑及其對人的潛在毒害。該血卟啉衍生物及其注射液可適用于定位診斷和治療表淺、口腔、膀胱、支氣管、、鼻咽、消化道、乳腺等以及激發(fā)光所能到達部位的癌癥及白斑等癌前病變,可用于治療鮮紅斑痣。  
國際公布  
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