| 公開(公告)號 | CN1789278A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200410097195.2 |
| 申請日期 | 2004.12.13 |
| 專利名稱 | 具有抗骨質(zhì)疏松作用的雌激素-RGD肽綴合物及在醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K5/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/10(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 首都醫(yī)科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 彭師奇;王 超;趙 明;熊 瑜 |
| 地址 | 100054北京市右安門外西頭條10條 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種具有抗骨質(zhì)疏松活性的雌激素肽綴合物，其特征是具有下述通式I的結(jié)構(gòu)： 通式I 當(dāng)R3為H時，R1和R2一個為H，一個為-OCOCH2CH2CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、CH2CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH、-OCOCH2-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH、Ser-Asp-Gly-Arg-H、＝NNH-Val-Asp-Gly-Arg-H或＝NNH-Phe-Asp-Gly-Arg-H；當(dāng)R1和R2一個為H，一個為OH時，R3選自-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH、-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH、-CH2CONHNH-Ser-Asp-Gly-Arg-H、-CH2CONH-NH-Val-Asp-Gly-Arg-H或-CH2CONHNH-Phe-Asp-Gly-Arg-H；當(dāng)R1和R2共同為羰基氧時，R3選自-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH或-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一系列新的具有良好的抗骨質(zhì)疏松活性的雌激素-RGD肽綴合物及其制備方法。本發(fā)明雌激素肽綴合物通過下述方法制備而成：將雌酮或雌二醇的3位或17位引入連接臂，然后把液相方法合成的保護中間體引入到連接臂上，再經(jīng)脫保護即得。動物模型試驗證實，本發(fā)明系列化合物的抗骨質(zhì)疏松活性要優(yōu)于雌二醇和雌酮且無明顯的副作用。 |
| 國際公布 |
