| 公開(公告)號(hào) | CN1872348A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610025766.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.17 |
| 專利名稱 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體及其合成方法 |
| 主分類號(hào) | A61K49/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K49/06(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 華東師范大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宋春梅;薛海麗;莊小璐;錢 旻;杜 冰;余亦華;彭 敏;柴繼峰;余 磊;謝美然;黃明德;楊東麗 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 陳龍梅 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體，其特征在于，該配體具有以下結(jié)構(gòu)：式中，R3代表MBS偶聯(lián)劑加肝癌靶向肽，R2代表聚氧乙烯—二乙三胺五乙酸嵌段聚合物鏈段。 |
| 摘要 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體及其合成方法，屬于醫(yī)藥和化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明具有右式結(jié)構(gòu)，先量取肝癌靶向多肽：3-馬來酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亞胺酯MBS偶聯(lián)劑：含胺基聚氧乙烯-二乙三胺五乙酸嵌段聚合物∶溶劑＝1∶0.1～0.2∶1.1～3.3∶200～4000重量比，然后加入反應(yīng)器中，在-4℃～室溫條件下反應(yīng)2～72小時(shí)，制得含有多肽的聚氧乙烯配體的粗制品；將該粗制品透析，凍干，得到黃色固體粉末為本發(fā)明的含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體。合成路線和產(chǎn)物提純步驟簡(jiǎn)單；產(chǎn)率高；用它制備的造影劑能滿足靜脈注射；在體內(nèi)停留時(shí)間長(zhǎng)；易溶于水，可在體內(nèi)降解毒性低；廣泛應(yīng)用于磁共振成像和血池的造影劑；具有生物活性和靶向性，有利于醫(yī)療診斷，且對(duì)肝癌檢測(cè)效果好。 |
| 國(guó)際公布 |
