| 公開(公告)號 | CN1944448A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610000814.0 |
| 申請日期 | 2006.01.11 |
| 專利名稱 | 葛根素衍生物及其藥物用途 |
| 主分類號 | C07H7/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07H7/06(2006.01)I;C07H13/06(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.11 CN 200510000423.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學科學院藥物研究所;江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馮志強;郭宗儒;褚鳳鳴;孫飄揚;周云曙;袁開紅 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 通式(I)所示的葛根素衍生物： 其中， R1和R2分別選自氫，取代或非取代的C1-18烷基，取代或非取代的C3-9環(huán)烷基，取代或非取代的芳環(huán)、取代或非取代的芳雜環(huán)，取代或非取代的C1-18烷�；�、取代或非取代的C1-18烷氧�；�(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、甲磺�；�、氨基甲磺�；�)； R3和R4分別選自氫；鹵素；硝基；取代或非取代的氨基(取代基選自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷基或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基、取代或非取代的芳環(huán)、取代或非取代的芳雜環(huán)、取代或非取代的C1-18烷�；⑷〈蚍侨〈腃3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷�；⑷〈蚍侨〈姆减；⑷〈蚍侨〈碾s環(huán)芳�；�、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環(huán)芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧�；⑷〈蚍侨〈腃1-18烷基磺�；⑷〈蚍侨〈腃3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基磺�；⑷〈蚍侨〈姆蓟酋；�、取代或非取代的雜環(huán)芳基磺酰基(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、甲磺�；�、氨基甲磺�；�)，磺�；�)；取代或非取代的羥基(取代基選自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷基或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基、取代或非取代的芳環(huán)、取代或非取代的芳雜環(huán)、取代或非取代的C1-18烷�；⑷〈蚍侨〈腃3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷�；�、取代或非取代的芳�；⑷〈蚍侨〈碾s環(huán)芳�；�、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環(huán)芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜環(huán)芳基磺�；�(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、甲磺�；被谆酋；�))；-OSO3H；-OC(＝O)(CH2)nCOOH n＝2，3，4；-OP(＝O)(OH)2； R5選自氫，取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷基或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基、取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳雜環(huán)、取代或非取代的C1-18烷�；�、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷�；�、取代或非取代的芳�；�、取代或非取代的雜環(huán)芳�；⑷〈蚍侨〈腃3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環(huán)芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧酰基、取代或非取代的C1-18烷基磺酰基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜環(huán)芳基磺�；�(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、甲磺酰基、氨基甲磺�；�))；-OSO3H；-OC(＝O)(CH2)nCOOHn＝2，3，4；-OP(＝O)(OH)2； R6，R7和R8分別選自氫，取代或非取代的C1-18烷基，取代或非取代的C3-9環(huán)烷基，取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳雜環(huán)，取代或非取代的C1-18烷�；�、取代或非取代的C1-18烷氧酰基(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、甲磺�；�、氨基甲磺�；�)；-SO3H，-C(＝O)(CH2)nCOOH n＝2，3，4，-P(＝O)(OH)2。 但是 R1、R2、R3、R4、R5、R6，、R7和R8不能同時為氫，不能同時為乙�；�。 R3、R4、R5、R6，、R7和R8同時為氫時，R1和R2不能同時為羥乙基、。 R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8同時為氫時，R5不能為三苯甲基和苯甲�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)所示的新葛根素衍生物，其制備方法，含有一個或多個這些化合物成分的藥物組合物，和該類化合物在制備與心腦循環(huán)有關(guān)的疾病，以及視網(wǎng)膜動靜脈阻塞，突發(fā)性耳聾等疾病和改進記憶，降低血糖的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
