| 公開(公告)號(hào) | CN1633443A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02814968.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.05.21 |
| 專利名稱 | 用于O-烯丙基紅霉素衍生物功能化的芳化方法 |
| 主分類號(hào) | C07H17/08 |
| 分類號(hào) | C07H17/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.30 US 60/294,326 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·張;M·C·-P·蘇;A·R·海特;M·J·彼得森;B·A·納拉雅南 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2002/018348 2002.5.21 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種O-烯丙型紅霉素衍生物的無(wú)膦芳化方法，所述方法包括以下步驟：在約90℃至約120℃的溫度下，在有機(jī)溶劑中，在無(wú)機(jī)堿、相轉(zhuǎn)移催化劑和少于6％摩爾的鈀催化劑存在下，不加入膦，使O-烯丙基紅霉素衍生物的烯丙基與芳化劑反應(yīng)，形成O-鏈烯基芳基紅霉素衍生物；隨后任選分離出所述O-鏈烯基芳基紅霉素衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于合成紅霉素衍生物的高效的芳化技術(shù)，該技術(shù)包括一種改良的Heck反應(yīng)，該反應(yīng)采用少于6％摩爾的鈀催化劑且不含膦。采用這種改良的Heck反應(yīng)，可在比常規(guī)的Heck反應(yīng)條件下所需的更短的反應(yīng)時(shí)間內(nèi)得到O-鏈烯基芳基大環(huán)內(nèi)酯。所述改良的Heck反應(yīng)可用于O-烯丙型紅霉素衍生物的無(wú)膦芳化方法中，用于制備O-鏈烯基芳基紅霉素A衍生物方法中，或用于制備2′，4″-羥基保護(hù)的6-O-鏈烯基芳基紅霉素A衍生物的方法中。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/096922 英 2002.12.5 |
