| 公開(公告)號 | CN1639155A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN02815944.6 |
| 申請日期 | 2002.06.14 |
| 專利名稱 | 吡咯烷噁二唑及噻二唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/04 |
| 分類號 | C07D413/04;C07D207/14;A61K31/4025;A61K31/401;A61K31/4245;A61P15/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.6.18 EP 01113632.2 |
| 申請(專利權)人 | 應用研究系統(tǒng)ARS股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·施瓦茲;P·佩奇;V·珀梅爾;A·夸特羅帕尼;R·J·托馬斯 |
| 地址 | 荷屬安的列斯群島庫拉索市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/006629 2002.6.14 |
| 進入國家日期 | 2004.02.16 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 荷屬安的列斯;AN |
| 主權項 | 通式I的吡咯烷噁二唑衍生物：及其幾何異構體，作為對映體的旋光體，非對映體和它的外消旋物以及其藥學上可接受的鹽，其中：A選自-(C＝O)-，-(C＝O)-O，-SO2-，-SO2NH-，-CH2-；B是噁二唑或噻二唑環(huán)；R1選自C1-C6-烷基，C2-C6-鏈烯基，C2-C6-炔基，芳基，雜芳基，C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基雜芳基，R1可以和與它相連的O原子共同形成3-8元飽和或不飽和雜環(huán)，它還可進一步包含1-2選自N，S和O的雜原子，并且任選地與芳基、雜芳基或3-8元飽和或不飽和環(huán)烷基環(huán)稠合；R2選自C1-C6-烷基，C2-C6-鏈烯基，C2-C6-炔基，芳基，雜芳基，雜芳基烷基，3-8元環(huán)烷基，酰基，C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基雜芳基，所述環(huán)烷基或芳基或雜芳基取代基可以進一步地與1-2個環(huán)烷基或芳基或雜芳基稠合；R3，R4，R5和R6獨立地選自氫、鹵素、C1-C6-烷基、或C1-C6-烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作藥學活性化合物的吡咯烷噁二唑與吡咯烷噻二唑衍生物，以及包含這些吡咯烷噁二唑衍生物的藥物制劑。所述吡咯烷衍生物能用于治療和/或預防流產，早產與痛經。特別地，本發(fā)明涉及對催產素受體具有顯著調節(jié)，特別是拮抗活性的吡咯烷衍生物。更優(yōu)選，所述化合物能用于治療和/或預防由催產素介導的疾病，包括流產，早產與痛經。本發(fā)明還包含新的吡咯烷衍生物及其制備方法。(I)中B為噁二唑與噻二唑取代基團。 |
| 國際公布 | WO2002/102799 英 2002.12.27 |
