| 公開(公告)號 | CN1649853A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03810042.8 |
| 申請日期 | 2003.04.29 |
| 專利名稱 | 噻唑烷酮類化合物、其制備方法以及作為藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D277/34 |
| 分類號 | C07D277/34;C07D451/06;C07D277/82;C07D417/12;C07D487/04;A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00;//(C07D487/04,29∶00,231∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.3 DE 10221104.3 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 沃爾夫?qū)な╉f德;弗爾克爾·舒爾策;克努特·艾斯;貝恩德·布赫曼;漢斯·布里姆;格哈德·西梅斯特爾;烏爾夫·伯默;卡斯滕·帕克茲克 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/004450 2003.4.29 |
| 進入國家日期 | 2004.11.03 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I的化合物：其中：X和Y是相同或不同的，并代表氫、芳基、氰基、C3-C6環(huán)烷基或代表基團-COOR4、-CONR15-(CH2)n-R25、-COOR25、-CONR15R16或-COR13，R1、R11、R12、R15、R16、R19和R20是相同或不同的，并代表氫、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(COOR14)-(CH2)n-、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯基磺�；�、苯基-C3-C6環(huán)烷基、C1-C10烷酰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6亞烷基、C1-C4烷氧基羰基-C1-C4亞烷基、羥基-C1-C4亞烷基、-C1-C6烷基-O-Si(苯基)2-C1-C6烷基，或代表基團COOR14、-COR13、-SO2R18、-(CH2)n-NR15R16或-(CH2)n-C(CH3)q-(CH2)nNR15R16或-NR11R12，或或代表芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基、雜芳基-C1-C4亞烷基、芳基氧基-C1-C4亞烷基、雜芳基氧基-C1-C4亞烷基或芳基-C1-C4亞烷基氧基-C1-C4亞烷基，這些基團任選地按照相同或者不同的方式在一個或者多個位置處被以下基團取代：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、苯基、氰基、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、苯氧基、芐氧基、C1-C4烷基硫烷基、芐基硫烷基、苯基硫烷基、二甲基氨基、乙�；被�、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、乙�；�-CO-C1-C6烷基、1-亞氨基乙基或硝基，或者代表在一個或者多個位置被氟取代的C1-C10烷基，R2和R3是相同或不同的，并代表氫、C1-C6烷基、羥基-C1-C6亞烷基、C3-C6-環(huán)己基或代表基團-COOR14、-CONR15R16、-COR13、-SO2R18、-NR11R12、-(CH2)n-A，或者代表芳基、雜芳基或雜環(huán)基，這些基團任選地按照相同或者不同的方式在一個或者多個位置處被以下基團取代：C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、氰基、羥基-C1-C6亞烷基、羥基-C1-C6亞烷基氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-C1-C6烷基-COOR8或者基團-OR10、-COR13、-COOR14、-NR11R12、-NR11-CO-NR11R12、-NR11-CO-R13、-NR11-SO2-R13、-(CH2)n-CO-NR15R16、-SR10或-SO2R18，R4、R8、R9、R10、R13、R14、R17和R18是相同或不同的，并代表氫、C1-C10烷基、羥基-C1-C6亞烷基氧基-C1-C6亞烷基、C1-C6-烷氧基-CO-C1-C6亞烷基、-(CH2)n-CO-NR15R16、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、鹵代C1-C6烷基、羥基-C1-C6亞烷基、(COOR14)-(CH2)n-、羥基-(CH2)n-O-(CH2)n、C3-C6環(huán)烷基、C1-C10烷�；�，或者代表基團-NR11R12、-(CH2)n-CO-R25、-(CH2)n-NR15R16、COOR14-(CH2)n-或-COR13，或者代表任選地按照相同或者不同的方式在一個或者多個位置處被C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、苯基、氰基、鹵素、羥基-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、芐氧基、C1-C4烷基硫烷基、芐基硫烷基、苯基硫烷基、二甲基氨基、乙酰基氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、乙�；�-CO-C1-C6烷基、1-亞氨基乙基或硝基取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基、雜芳基-C1-C4亞烷基、芳基氧基-C1-C4亞烷基、雜芳基氧基-C1-C4亞烷基或芳基-C1-C4亞烷基氧基-C1-C4亞烷基，或者代表在一個或者多個位置被氟取代的C1-C10烷基，或者代表基團-NR11R12、-COR13、-SO2R18、-(CH2)n-NR15R16、-(CH2)n-C(CH3)q-(CH2)nNR15R16，或者或者R2和R3、R11和R12、R15和R16、以及R19和R20分別相互獨立地一起形成3-10元環(huán)，該環(huán)任選包含一個或者多個氮、氧或硫原子，或者R3代表氫，以及R2代表基團-(L-M)，其中L代表基團-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)N(R7)-、-S(O)2N(R7)-、-C(S)N(R7)-、-C(S)N(R7)C(O)O-、-C(O)O-或-C(O)S-，以及M代表氫、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯基-C3-C6環(huán)烷基、C1-C10烷�；�、C1-C4烷氧基-C1-C4亞烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4亞烷基、羥基-C1-C10亞烷基，或者代表任選地按照相同或者不同的方式在一個或者多個位置處被以下基團取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基、雜芳基-C1-C4亞烷基、芳基氧基-C1-C4亞烷基、雜芳基氧基-C1-C4亞烷基或芳基-C1-C4亞烷基氧基-C1-C4亞烷基：C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基氧基、苯基、氰基、鹵素、苯氧基、芐氧基、鹵代C1-C4烷氧基、鹵代C1-C6烷基、硝基、-C1-C6烷基COOR8、-C2-C6烯基COOR8、-C2-C6炔基COOR8、-C1-C6烷基OR9、-C2-C6烯基OR9、-C1-C6炔基OR9或基團-OR10、-NR11R12、-COR13、-COOR14、-CONR15R16、-SR17、-SO2R18、SO2NR19R20或-C(NH)(NH2)，或者代表在一個或者多個位置被氟取代的C1-C10烷基，以及R7代表氫、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C6環(huán)烷基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、芳基-C1-C4亞烷基，A代表任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基，R22代表氫、羥基-C1-C6烷基，或代表基團-OR10、-NR11R12、-COR13、-CONR15R16、-SO2R18、-NR15-(C＝S)-NR16-(CH2)n-R24、-NR15-(C＝O)-NR16-(CH2)n-R24，R23代表氫或C1-C6烷基，R24代表氫、苯基、C1-C6烷氧基或基團-(CH2)n-COO-C1-C6烷基，R25代表基團-OR10或代表任選地按照相同或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的噻唑烷酮類化合物，其中R1、R2、R3、X和Y的定義如說明書中所述，并代表E或Z雙鍵。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法以及作polo樣激酶(Plk)抑制劑治療各種疾病的應用。本發(fā)明還涉及用于制備該噻唑烷酮類化合物的中間產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | WO2003/093249 德 2003.11.13 |
