用于治療肥胖癥和其它疾病的作為神經(jīng)肽YY5受體的配體的胺和酰胺衍生物
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公開(公告)號(hào)
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CN1213044C
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00813560.6
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申請(qǐng)日期
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2000.07.27
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專利名稱
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用于治療肥胖癥和其它疾病的作為神經(jīng)肽YY5受體的配體的胺和酰胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D401/12
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分類號(hào)
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C07D401/12;C07D401/14;C07D213/40;C07D471/10;C07C311/18;C07D401/04;C07D211/34;C07D295/14;C07D213/38;C07D409/14;C07D333/20;A61K31/444;A61K31/4523;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.7.28 US 60/146,069
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·L·達(dá)克斯;J·麥納利;M·楊曼
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/US2000/020482 2000.7.27
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進(jìn)入國家日期
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2002.03.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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曹雯;王其灝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式A化合物、或其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體以及可藥用鹽：其中R1獨(dú)立地選自氫；羥基；鹵素；C1-8烷氧基；n是1-2；B1是氫；B2是氫；或者B1和B2可以是亞甲基，并連接在一起形成5-6元環(huán)；m是0-3；R2獨(dú)立地選自氫；羥基；C1-6烷基；C2-6鏈烯基；鹵素；C3-7環(huán)烷基；苯基；取代的苯基，其中取代基選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、和C1-6二烷基氨基；萘基；取代的萘基，其中取代基選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、和C1-6二烷基氨基；苯氧基；取代的苯氧基，其中取代基選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基和硝基；雜芳基；取代的雜芳基，其中取代基選自C1-6烷基和鹵素；和雜環(huán)烷基；L選自C3-7環(huán)烷基C1-4亞烷基；α-氨基C4-7亞烷基；(N-亞甲基)哌啶-4-基；(N-亞甲基)吡咯烷-3-基；和(N-亞甲基)哌啶-4，4-二基；Y是亞甲基或羰基；Z選自：芳基；N-(芳基)磺酰氨基；2，3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基；和1-芳基-2，3-二氫-4-氧代-咪唑-5，5-二基；R4獨(dú)立地選自氫；C1-8烷基；取代的C1-8烷基，其中取代基選自烷氧基和鹵素；羥基；鹵素；氰基；硝基；氨基；C1-8烷基氨基和C1-8二烷基氨基；C1-8烷氧基；取代的C1-8烷氧基，其中取代基是鹵素；羥基；鹵素；氰基；硝基；氨基；C1-8烷基氨基和C1-8二烷基氨基；R5獨(dú)立地選自氫；C1-8烷基；C1-8烷基羰基；芳�；�；氨基甲�；�；脒基；C1-8烷基氨基羰基；(芳基氨基)羰基；和芳基C1-8烷基羰基；R6獨(dú)立地選自氫和C1-8烷基；p是1-3；q是1-3；條件是：當(dāng)L是C3-7環(huán)烷基C1-4亞烷基或α-氨基C4-7亞烷基時(shí)，Z是苯基或N-(芳基)磺酰氨基；當(dāng)L是(N-亞甲基)吡咯烷-3-基或(N-亞甲基)哌啶-4-基時(shí)，Z是N-(芳基)磺酰氨基、2，3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基；當(dāng)L是(N-亞甲基)哌啶-4，4-二基時(shí)，Z是1-芳基-2，3-二氫-4-氧代-咪唑-5，5-二基，且Y是羰基。
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摘要
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是神經(jīng)肽Y Y5(NPY5)受體的配體的式(A)胺和酰胺衍生物，其制備方法，和含有式(A)胺和酰胺作為活性組分的藥物組合物。式(A)胺和酰胺可用于治療與NPY受體亞型Y5有關(guān)的病癥或疾病。
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國際公布
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WO2001/009120 英 2001.2.8
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