| 公開(公告)號 | CN1653047A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810486.5 |
| 申請日期 | 2003.03.03 |
| 專利名稱 | 抗炎癥藥物單環(huán)芳酰吡啶酮 |
| 主分類號 | C07D213/73 |
| 分類號 | C07D213/73;C07D213/74;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D413/04;A61K31/4418;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/496 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.14 GB 0206019.2;2002.9.20 GB 0221951.7;2002.11.25 GB 0227431.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·阿隆索-阿利亞;M·米歇爾斯;H·施羅克;K·-H·施勒默;J·貝爾;M·F·費茨格拉爾德;S·多德;A·吉爾 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002154 2003.3.3 |
| 進入國家日期 | 2004.11.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種結(jié)構(gòu)式(I)化合物其中R1代表氫、C1-C9-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、C3-C8-環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、雜環(huán)基或C3-C8-環(huán)烷基可被0-3個R1-1取代基取代，其中R1-1獨立選自C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-鏈炔基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷氧基羰基氨基、羥基、COR1-2，其中R1-1為C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C6-C10-芳基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基和C6-C10-芳氧基時，其可被0-2個獨立選自以下的取代基取代：C6-C10-芳基、羥基、C1-C6-烷氧基、羥基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、C6-C10-芳基羰基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、氨基羰基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基，其中雜芳基或雜環(huán)基可被0-2個獨立選自C1-C6-烷基和C1-C6-烷基羰基的取代基取代，且其中R1-2為C1-C6-烷基、羥基、C1-C6-烷氧基、C6-C10-芳氧基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基或C6-C10-芳基氨基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基，其中R1-2為C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C6-C10-芳氧基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基時，其可被0-2個獨立選自氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基羰基的取代基取代，R2代表氫、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、C3-C8-環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、雜芳基、雜環(huán)基或C3-C8-環(huán)烷基可被0-3個R2-1取代基取代，其中R2-1獨立選自C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羥基羰基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基、鹵素、氰基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、羥基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)基、氨基羰基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、雜芳基羰基或雜環(huán)基羰基，其中R2-1可被0-2個獨立選自以下的取代基取代：羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C6-C10-芳基、C3-C8-環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、氨基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-環(huán)烷基氨基、C6-C10-芳基氨基，R3代表氫或C1-C6-烷基，R4代表-COR4-1，其中R4-1代表C6-C10-芳基或雜芳基，其中R4-1可被0-3個獨立選自以下的取代基取代：鹵素、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-鏈炔基、C1-C6-烷氧基、羥基、單-或雙-C1-C6-烷基氨基、三氟甲基、氰基和硝基，其中C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-鏈炔基和C1-C6-烷氧基可被0-3個獨立選自羥基、氨基、二甲基氨基、C1-C4-烷氧基和1，3-二氧戊環(huán)的取代基取代，或者R4-1可被C6-C10-芳基或雜芳基取代，而取代基可任選被0-3個獨立選自鹵素、胺、C1-C6-烷氧基、羥基或C6-C10-芳基的取代基取代，前提是R1、R2和R3不同時為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及單環(huán)芳�；拎ね�(結(jié)構(gòu)式I)、其制備方法及其藥物用途，尤其用于治療COPD的藥物用途。 |
| 國際公布 | WO2003/076405 英 2003.9.18 |
