公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1214017C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.10
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN01812698.7
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申請(qǐng)日期
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2001.07.05
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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四唑衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D257/06
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分類(lèi)號(hào)
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C07D257/06;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/41;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.13 EP 00115170.3
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·約利多;V·穆泰爾;E·維埃拉;;J·維希曼
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2001/007692 2001.7.5
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.01.13
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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林柏楠;劉金輝
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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以下通式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽其中R1表示氫、C1-C7烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-C1-C7烷基、-(CH2)n-O-環(huán)烷基或-(CH2)n-C(O)O-C1-C7烷基;R2表示氫、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、鹵素、-C(O)-C1-C7烷基、-C(O)OH、-C(O)O-C1-C7烷基、-NR3R4或-C(O)-NR3R4,且其中R3和R4彼此獨(dú)立地為氫或C1-C7烷基;X表示-O-、-S-、-CH2-、-OCH2-或兩個(gè)不形成橋的氫原子;和n表示0、1、2、3或4。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的2H-四唑-5-基-酰胺衍生物和它們的藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1表示氫、低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-CHF2、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-低級(jí)烷基、-(CH2)n-O-環(huán)烷基或-(CH2)n-C(O)O-低級(jí)烷基;R2表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、-C(O)-低級(jí)烷基、-C(O)OH、-C(O)O-低級(jí)烷基、-NR3R4或-C(O)-NR3R4,且其中R3和R4可以彼此獨(dú)立地為氫或低級(jí)烷基;X表示-O-、-S-、-CH2-、-OCH2-或兩個(gè)不形成橋的氫原子;而n表示0、1、2、3或4。已發(fā)現(xiàn)通式(I)的化合物是第一組代謝型谷氨酸受體激動(dòng)劑(mGluR),因而用于治療對(duì)應(yīng)的CNS疾病。
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國(guó)際公布
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WO2002/006254 英 2002.1.24
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