| 公開(公告)號(hào) | CN1252071C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01815912.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.09.17 |
| 專利名稱 | 黃嘌呤磷酸二酯酶V抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;C07D473/08(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.19 US 60/233，567 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·查卡拉曼尼;王玉寬;C·D·波里;A·W·史丹fo |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-09-17 PCT/US2001/028983 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.03.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或其前藥，該化合物具有式(I)：其中，(a)R1和R2彼此獨(dú)立，各為支鏈或直鏈、有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C1-15烷基；支鏈或直鏈、有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C2-15烯基；支鏈或直鏈、有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C2-15炔基；有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C3-15環(huán)烷基；有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的芳基烷基；有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的芳基；有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的雜芳基；-OR5、-COOR5、-C(O)R5或-C(O)N(R5)2，其中R5為氫或有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的烴基；或R1和R2之一為氫，且R1和R2的另一個(gè)與以上限定的相同；(b)R3為有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的芳基；有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的雜芳基；或稠合到5-或6-元芳基環(huán)的雜環(huán)基，具有1-3個(gè)雜原子，其有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基；其限制條件為R3不是用-Y-芳基在其對(duì)位上取代的芳基，其中Y為碳-碳單鍵、-CO-、-O-、-S-、-N(R21)-、-CON(R22)-、-N(R22)CO-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-NHC(R23)(R24)-、-NR23SO2-、-SO2NR23-、-(R23)(R24)NH-、-CH＝CH-、-CF＝CF-、-CH＝CF-、-CF＝CH-、-CH2CH2-、-CF2CF2-、或其中，R21為氫或-CO(C1-4烷基)、C1-6烷基、烯丙基、C3-6環(huán)烷基、苯基或芐基；R22為氫或C1-6烷基；R23為氫或C1-5烷基、芳基或-CH2-芳基；R24為氫或C1-4烷基；R25為氫或C1-8烷基、C1-8全氟烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基或芐基；R26為氫或C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基或芐基；R27為-NR23R24、-OR24、-NHCONH2、-NHCSNH2、且R28和R29彼此獨(dú)立，各為C1-4烷基，或在一起為-(CH2)q-基，其中q為2或3；且(c)R4為有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C3-15環(huán)烷基；有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C3-15環(huán)烯基；或有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的3-15元的雜環(huán)烷基；其中，所有基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)取代基是化學(xué)相容的并且彼此獨(dú)立，各為：烷基、環(huán)烷基、烯基、環(huán)烯基、炔基、芳基烷基、烷基芳基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基烷基、芳基烷基、氨基烷基、鹵烷基、硫烷基、烷基硫烷基、羧基烷基、咪唑基烷基、吲哚基烷基、單-、雙-和三鹵烷基、單-、雙-和三鹵烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、羥基、鹵基、硝基、肟基、-COOR50、-COR50、-SO0-2R50、-SO2NR50R51、-NR52SO2R50、＝C(R50R51)、＝N-OR50、＝N-CN、＝C(鹵基)2、＝S、＝O、-CON(R50R51)、-OCOR50、-OCON(R50R51)、-N(R52)CO(R50)、-N(R52)COOR50或-N(R52)CON(R50R51)基團(tuán)，其中：R50、R51和R52彼此獨(dú)立，各為氫或支鏈或直鏈、任選取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C4-6雜環(huán)烷基、雜芳基或芳基，或R50和R51可連結(jié)在一起形成碳環(huán)或雜環(huán)的環(huán)系統(tǒng)，或R50、R51和R52彼此獨(dú)立，各為：其中，R40和R41彼此獨(dú)立，各為氫或支鏈或直鏈、任選取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、鹵基、芳基、咪唑基烷基、吲哚基烷基、雜芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、氨基烷基、鹵烷基、單-、雙-或三鹵烷基、單-、雙-或三鹵烷氧基、硝基、氰基、烷氧基、羥基、氨基、膦基、磷酸根、烷基氨基、二烷基氨基、甲�；�、烷硫基、三烷基甲硅烷基、烷基磺�；�、芳基磺酰基、烷基亞磺�；�、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基、嗎啉基、硫烷基、烷基硫烷基、羧基烷基、肟基、-COOR50、-COR50、-SO0-2R50、-SO2NR50R51、-NR52SO2R50、-CON(R50R51)、-OCON(R50R51)、-N(R52)CO(R50)、-N(R52)COOR50、-N(R52)CON(R50R51)或-OCONR50基，其中R50、R51和R52與以上所定義的相同；R42為氫或支鏈或直鏈，任選取代的烷基、烯基、芳烷基或酰基；且R43為氫或支鏈或直鏈，任選取代的烷基或芳基；其中，任選的取代基與以上對(duì)一個(gè)或多個(gè)取代基所定義的相同。 |
| 摘要 | 具有式(I)的黃嘌呤磷酸二酯酶V抑制劑，其中，R4是有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C3-15環(huán)烷基，有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的C3-15環(huán)烯基，或有或沒有一個(gè)或多個(gè)取代基的3-15元的雜環(huán)烷基；其用于治療男性(勃起)和女性性功能不良及其它生理障礙。例如，本發(fā)明的典型化合物是式(II)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-03-28 WO2002/024698 英 |
