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羧肽酶U抑制化合物、其制備方法、含有該化合物的藥物組合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/M·林肖藤;M·波拉;P·斯文松
公開(公告)號 CN1263739C  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(專利)號 CN00809482.9  
申請日期 2000.05.03  
專利名稱 羧肽酶U抑制化合物、其制備方法、含有該化合物的藥物組合物及其用途  
主分類號 C07D211/34(2006.01)I  
分類號 C07D211/34(2006.01)I;C07D213/54(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.5.3 SE 9901573-7  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·林肖藤;M·波拉;P·斯文松  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2000-05-03 PCT/SE2000/000834  
進入國家日期 2001.12.25  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鐘守期  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1代表,由氨基、脒基或胍基取代且任選進一步被鹵素或C1-C4烷基取代的C3-C7環(huán)烷基;含有至少一個氮原子和由氨基、脒基或胍基取代且任選進一步被鹵素或C1-C4烷基取代的芳族雜環(huán)基;含有至少一個氮原子的脂族雜環(huán)基;或含有至少一個選自S或O的雜原子和由氨基、脒基或胍基取代的雜環(huán)基;R2代表H、C1-C3烷基、氨基、鹵素或羥基;R3代表COOR5;R4代表SH、S-CO-C1-C6烷基或S-CO-芳基;R5代表H、C1-C6烷基或芳基;X代表C(Z)2;R6代表H或C1-C6烷基;Y代表C(Z)2;Z獨立代表H、C1-C6烷基或芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽或溶劑合物,或該鹽的溶劑合物,該化合物抑制羧肽酶U,因此可以用于預(yù)防和治療與羧肽酶U有關(guān)的疾病。另一些方面,本發(fā)明涉及用于治療的本發(fā)明的化合物;制備所述新化合物的方法;含有至少一種作為活性組分的本發(fā)明化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物的藥用組合物;和所述活性化合物在制備用于以上所述醫(yī)療用途的藥物中的用途。  
國際公布 2000-11-09 WO2000/066557 英  
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