公開(公告)號(hào)
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CN1214008C
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號(hào)
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CN99809630.X
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申請日期
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1999.06.09
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專利名稱
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治療用的聯(lián)芳基衍生物
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主分類號(hào)
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C07D213/80
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分類號(hào)
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C07D213/80;C07D213/79;C07D257/04;C07D307/79;C07C215/30;C07C217/16;C07C255/59;A61K31/19;A61K31/24;A61K31/34;A61K31/44;A61K31/41
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.6.13 GB 9812709.5
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申請(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·H·多納爾德森;B·G·舍雷爾;;D·E·厄林
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地址
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英國梅得塞克斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP1999/003958 1999.6.9
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進(jìn)入國家日期
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2001.02.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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曹雯;周慧敏
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用衍生物:其中R1為任選被1、2或3個(gè)選自下列的取代基取代的苯氧基甲基或苯基:鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羥甲基和三氟甲基;R2是氫或C1-6烷基;X是氧或-NH-;R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7,其中R7是氫或C1-6烷基;R4和R5獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、鹵素,或者,當(dāng)R4和R5與毗鄰的碳原子結(jié)合時(shí),R4和R5可以與和它們相連的碳原子結(jié)合在一起形成任選地含有一個(gè)或兩個(gè)氮、氧或硫原子的稠合5或6元環(huán);并且Y是N或CH。
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摘要
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本發(fā)明涉及治療用的式(I)聯(lián)芳基衍生物及其可藥用衍生物;其制備方法及其在治療對用β3-腎上腺素受體興奮劑治療可被改善的疾病中的應(yīng)用,其中:R1是苯基、萘基、吡啶基、噻唑基、苯氧基甲基或嘧啶基,它們?nèi)芜x地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羥甲基、三氟甲基,-NR6R6和-NHSO2R6,其中每個(gè)R6獨(dú)立地為氫或C1-4烷基;R2是氫或C1-6烷基;X是氧、硫、-NH或-NC1-4烷基;R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7,其中R7是氫或C1-6烷基;R4和R5獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、氰基、四唑-5-基、鹵素、三氟甲基或C1-6烷氧基,或者,當(dāng)R4和R5與毗鄰的碳原子結(jié)合時(shí),R4和R5可以與和它們相連的碳原子結(jié)合在一起形成任選地含有一個(gè)或兩個(gè)氮、氧或硫原子的稠合5或6元環(huán);并且Y是N或CH。
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國際公布
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WO1999/065877 英 1999.12.23
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