| 公開(公告)號(hào) | CN1993124A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580024661.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.19 |
| 專利名稱 | 取代吡唑、含有這種化合物的組合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.22 US 60/590,172 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·布洛庫(kù)尼爾;郭 健;梁 睿;E·R·帕米;S·拉哈文;G·S·特里亞;熊豫生 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-19 PCT/US2005/025541 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物， 其中： A表示含有1-4個(gè)雜原子的9-10元雙環(huán)雜芳基，其中0-4個(gè)雜原子為N并且0-1個(gè)雜原子為O或S， 所述雙環(huán)雜芳基任選被以下基團(tuán)取代： a)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)； b)1個(gè)CO2Ra；S(O)pRd；OH、CN、NO2；C(O)NRbRc和NRbRc； c)1-2個(gè)C1-10烷基或OC1-10烷基，所述基團(tuán)可任選被以下基團(tuán)取代： 1)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)直至全鹵代烷基； 2)1個(gè)氧代基團(tuán)； 3)1-2個(gè)羥基； 4)1-2個(gè)C1-10烷氧基，每個(gè)任選被多達(dá)5個(gè)鹵素或全鹵代烷氧基、1個(gè)羥基或CO2Ra基取代； 5)1個(gè)CO2Ra或S(O)pRd； 6)1-2個(gè)芳基、Hetcy或HAR基，每個(gè)任選被以下基團(tuán)取代： (a)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)； (b)1個(gè)OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc，和 (c)1-2個(gè)C1-10烷基或烷氧基，每個(gè)任選被1-5個(gè)鹵素，直到全鹵代烷基、1-2個(gè)羥基或CO2Ra基取代；和 d)芳基、HAR或Hetcy，每個(gè)任選被以下基團(tuán)取代： (1)任選被以下基團(tuán)取代的1-3個(gè)C1-10烷基或烷氧基：1-5個(gè)鹵素基團(tuán)；1-2個(gè)羥基；CO2Ra、CN、S(O)pRd；任選被以下基團(tuán)取代的苯基：(i)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)；(ii)1個(gè)CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc基；(iii)1-2個(gè)C1-10烷基或烷氧基，每個(gè)任選被1-5個(gè)鹵素，直到全鹵代烷基、和1-2個(gè)羥基或CO2Ra基取代；并且 所述芳基、HAR或Hetcy基d)另外任選在碳原子上被選自以下的基團(tuán)取代： (2)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)； (3)1-2個(gè)羥基； (4)1個(gè)S(O)pRd、NO2或CN基； (5)1-2個(gè)CO2Ra；和 (6)-C(O)NRbRc； Ra為H或C1-10烷基，任選被苯基、OH、OC1-6烷基、CO2H、CO2C1-6烷基和1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代； Rb為H或C1-10烷基； Rc為H或獨(dú)立地選自： (a)C1-10烷基，任選被OH、OC1-6烷基、CO2H、CO2C1-6烷基和1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代； (b)芳基或芳基-C1-6烷基，每個(gè)任選被1-5個(gè)鹵素基團(tuán)和1-3個(gè)選自下組的取代基取代：CN、OH、C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任選被1-5個(gè)鹵素基團(tuán)直至全鹵代取代； (c)Hetcy或Hetcy-C1-6烷基，其任選被1-5個(gè)鹵素基團(tuán)和1-3個(gè)選自下組的取代基取代：氧代、C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任選被1-5個(gè)鹵素基團(tuán)直至全鹵代取代；和 (d)HAR或HAR-C1-6烷基，其任選被1-5個(gè)鹵素基團(tuán)和1-3個(gè)選自下組的取代基取代：C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任選被1-5個(gè)鹵素基團(tuán)直至全鹵代取代； Rd為C1-10烷基、芳基或芳基-C1-10烷基；并且 p為選自0、1和2的整數(shù)； 每個(gè)R1表示H或選自下組的基團(tuán)： a)鹵素；CO2Ra；S(O)pRd；OH，CN，NO2；C(O)NRbRc和NRbRc； b)C1-10烷基或OC1-10烷基，所述基團(tuán)可任選被以下基團(tuán)取代： 1)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)直至全鹵代烷基； 2)1個(gè)氧代基團(tuán)； 3)1-2個(gè)羥基； 4)1-2個(gè)C1-10烷氧基，每個(gè)任選被多達(dá)5個(gè)鹵素或全鹵代烷氧基、1個(gè)羥基或CO2Ra基取代； 5)1個(gè)CO2Ra或S(O)pRd； 6)1-2個(gè)芳基、Hetcy或HAR基，每個(gè)任選被以下基團(tuán)取代： (a)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)； (b)1個(gè)OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc，和 (c)1-2個(gè)C1-10烷基或烷氧基，每個(gè)任選被1-5個(gè)鹵素，直到全鹵代烷基、和1-2個(gè)羥基或CO2Ra基取代； c)芳基、HAR或Hetcy，每個(gè)任選被以下基團(tuán)取代： (1)任選被以下基團(tuán)取代的1-3個(gè)C1-10烷基或烷氧基：1-5個(gè)鹵素基團(tuán)；1-2個(gè)羥基；CO2Ra、CN、S(O)pRd；任選被以下基團(tuán)取代的苯基：(i)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)；(ii)1個(gè)CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc基；(iii)1-2個(gè)C1-10烷基或烷氧基，每個(gè)任選被1-5個(gè)鹵素，直到全鹵代烷基、和1-2個(gè)羥基或CO2Ra基取代；并且 所述芳基、HAR或Hetcy基c)另外任選在碳原子上被以下基團(tuán)取代： (2)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)； (3)1-2個(gè)羥基； (4)1個(gè)S(O)pRd、NO2或CN基； (5)1-2個(gè)CO2Ra；和 (6)-C(O)NRbRc； 其中Ra、Rb、Rc、Rd和p定義如上，并且 R2選自氫和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的吡唑、含有這種化合物的組合物和治療方法。該化合物為胰高血糖素受體拮抗劑，因此可用于治療、預(yù)防或延緩II型糖尿病的發(fā)作。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-09 WO2006/014618 英 |
