| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1671379A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02827752.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.10.18 |
| 專利名稱 | 亞肼基吡唑衍生物和它們作為治療劑的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415 |
| 分類號(hào) | A61K31/415;A61K31/4155;A61P35/00;C07D231/38;C07D417/12;C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D409/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.30 US 60/335,265;2002.2.15 US 10/077,238 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | QLT公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張載輝;T·S·戴納爾德;M·A·查菲夫;王式森;G·B·肖皮烏克;S·V·斯維里多夫 |
| 地址 | 加拿大英屬哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/CA2002/001583 2002.10.18 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 藥物組合物，包含藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑，和式(I)化合物：其中：n是0至5；R1和R2各自獨(dú)立地是氫、烷基、芳基、芳烷基或-C(O)R6；或者R1和R2可以各自獨(dú)立地是吡唑環(huán)內(nèi)雙鍵的一部分；R3和R4各自獨(dú)立地是-N(R7)2或-N(R7)C(O)R6；R5是任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的芳基，取代基選自烷基、鹵代、硝基、氰基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、-OR6、-R8-OR6、-R8-[O-R8]m-OR6(其中m是1至4)、-S(O)2OH、-S(O)tR7(其中t是0至2)、-S(O)t-R8-OR6、-S(O)t-N(R6)2、-R8-P(O)(OR9)2、-C(O)OR6、-R8-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2、-N(R7)2、-R8-N(R7)2和-N(R9)C(O)R6；或者R5是任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的雜環(huán)基，取代基選自烷基、鹵代、硝基、氰基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、-OR6、-R8-OR6、-R8-[O-R8]m-OR6(其中m是1至4)、-S(O)2OH、-S(O)tR7(其中t是0至2)、-S(O)t-R8-OR6、-S(O)t-N(R6)2、-R8-P(O)(OR9)2、-C(O)OR6、-R8-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2、-N(R7)2、-R8-N(R7)2和-N(R9)C(O)R6；每個(gè)R6獨(dú)立地是氫、烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基；每個(gè)R7獨(dú)立地是氫、烷基、鹵代烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基或-R8-OR9；每個(gè)R8是直鏈或支鏈亞烷基鏈；且每個(gè)R9是氫或烷基；作為單一的立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體混合物、溶劑化物或多晶型；或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了藥物組合物和化合物。本發(fā)明化合物證明有抗增殖活性，可以促進(jìn)缺乏正常細(xì)胞周期與死亡調(diào)節(jié)作用的細(xì)胞的編程性細(xì)胞死亡。在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，提供了化合物與生理學(xué)上可接受的載體的藥物組合物。藥物組合物可用于過(guò)度增殖性障礙的治療，這些障礙包括腫瘤生長(zhǎng)、淋巴增殖性疾病、血管生成。本發(fā)明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/045379 英 2003.6.5 |
