| 公開(公告)號 | CN1678610A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820648.X |
| 申請日期 | 2003.06.25 |
| 專利名稱 | 奎寧環(huán)酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D453/02 |
| 分類號 | C07D453/02;C07D487/08;A61K31/439;A61K31/407;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;//(C07D487/08,209∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.2 ES P200201539 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·普拉特基尼奧內(nèi)斯 |
| 地址 | 瑞士巴爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006708 2003.6.25 |
| 進入國家日期 | 2005.02.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，其為以下結(jié)構(gòu)式(I)的奎寧環(huán)酰胺衍生物：其中R1代表氫原子或者直鏈或支鏈任選取代的低級烷基；R2代表結(jié)構(gòu)式i)或ii)的基團其中R3選自苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基；R4選自任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基甲基、苯基、芐基、苯乙基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基；而R5代表氫原子或羥基、甲基或-CH2OH基團；結(jié)構(gòu)式ii)的苯環(huán)和R3和R4代表的環(huán)狀基團各自獨立任選被1-3個選自以下的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈任選取代的低級烷基、羥基、直鏈或支鏈任選取代的低級烷氧基、硝基、氰基、-CO2R′或-NR′R″，其中R′和R″各自獨立代表氫原子或者直鏈或支鏈任選取代的低級烷基，或者R′和R″與它們連接的原子一起構(gòu)成環(huán)狀基團；Q代表單鍵或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH＝CH-基團；p為1或2，并且酰胺基位于氮雜二環(huán)的2、3或4位；或其藥物學(xué)上可接受的鹽，包括季銨鹽；以及所有獨立的立體異構(gòu)體及其混合物；前提條件是當(dāng)p為2，酰胺部分位于奎寧環(huán)的3位，R1為氫且R3和R4都為未取代的苯基時，那么-當(dāng)所述化合物不為藥物學(xué)上可接受的鹽或者為HCl鹽時，則R5不能為氫或羥基；-當(dāng)所述化合物為具有與奎寧環(huán)的氮原子連接的甲基的季銨鹽時，則R5不能為羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有通式(I)化學(xué)結(jié)構(gòu)的新型奎寧環(huán)酰胺衍生物及其藥物學(xué)上可接受的鹽，包括結(jié)構(gòu)式(II)的季銨鹽，還公開了它們的制備方法、包含它們的藥用組合物以及它們作為M3毒蕈鹼受體拮抗劑的醫(yī)療用途。 |
| 國際公布 | WO2004/005285 英 2004.1.15 |
