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用于治療如消化性潰瘍的質(zhì)子泵抑制劑咪唑衍生物的前藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會社/神山圭司;坂野浩;佐藤文彥
公開(公告)號 CN1678315A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03818895.3  
申請日期 2003.06.13  
專利名稱 用于治療如消化性潰瘍的質(zhì)子泵抑制劑咪唑衍生物的前藥  
主分類號 A61K31/4439  
分類號 A61K31/4439;A61P1/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D471/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.14 JP 175086/2002;2003.2.19 JP 41085/2003  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 神山圭司;坂野浩;佐藤文彥  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2003/007546 2003.6.13  
進(jìn)入國家日期 2005.02.05  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 式(I)表示的咪唑化合物:(I)其中環(huán)A為任選具有取代基的吡啶環(huán),環(huán)B為任選具有取代基的苯環(huán)或任選具有取代基的單環(huán)的芳香雜環(huán),X1和X2各為氧原子或硫原子,W為任選具有取代基的二價鏈烴基或下式表示的二價基團(tuán):-W1-Z-W2-其中W1和W2各為二價鏈烴基或化學(xué)鍵,Z為任選具有取代基的二價烴環(huán)基、任選具有取代基的二價雜環(huán)基、氧原子、SOn其中n為0、1或2,或>N-E其中E為氫原子、任選具有取代基的烴基、任選具有取代基的雜環(huán)基、低級烷;、低級烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、硫代氨基甲;、低級烷基亞磺;⒌图壨榛酋;、氨磺;-低級烷基氨磺;、二-低級烷基氨磺;⒎蓟被酋;、芳基亞磺;、芳基磺酰基、芳基羰基或任選具有取代基的氨基甲酰基,并且當(dāng)Z為氧原子、SOn或>N-E的時候,W1和W2各為二價鏈烴基,R為任選具有取代基的烴基或任選具有取代基的雜環(huán)基,R和W可相互鍵合,D1和D2各為化學(xué)鍵、氧原子、硫原子或>NR1其中R1為氫原子或任選具有取代基的烴基,除了當(dāng)D1和D2各為化學(xué)鍵以外,并且Y為任選具有取代基的烴基或任選具有取代基的雜環(huán)基,或其鹽。  
摘要 式(I)表示的咪唑化合物、其鹽以及其中間體之一的式(V)化合物。其中各符號如說明書中定義。本發(fā)明的化合物顯示優(yōu)良的抗?jié)兓钚、胃酸分泌抑制作用、粘膜保護(hù)作用、抗幽門螺桿菌作用等。由于其顯示低毒性,因此化合物可用作藥物。  
國際公布 WO2003/105845 英 2003.12.24  
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