| 公開(公告)號 | CN1911234A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200610037029.2 |
| 申請日期 | 2006.08.15 |
| 專利名稱 | 腫瘤細胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑 |
| 主分類號 | A61K31/57(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/57(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 廣州中醫(yī)藥大學(xué)熱帶醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 胡英杰;沈小玲;盧鴻龍;符林春 |
| 地址 | 510405廣東省廣州市白云區(qū)機場路12號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 廣州市南鋒專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 閻永昌 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種甾體化合物在制備腫瘤細胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥物中的應(yīng)用，其特征在于這種甾體化合物是通光散苷元乙的衍生物，或二氫肉珊瑚苷元的衍生物或通光散苷元丙的衍生物，具有如下結(jié)構(gòu)通式所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)： 式中，粗實線表示為β取代基；虛線表示為α取代基；波紋線表示既可為α取代基，又可為β取代基； 取代基A可為羥基(OH)，或酮基(＝O)，或酯基(WCOO-)，或為如下糖鏈之一： 3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖，3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-磁麻吡喃糖，β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖，β-D-葡萄吡喃糖基(1-4)-3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-磁麻吡喃糖； 取代基B或D可為氫(H)，或羥基(OH)；或者，取代基B+D可為環(huán)氧基氧原子(O)； 取代基Q或R可為氫(H)，或羥基(OH)，或酯基(WCOO-)；取代基U或V可為氫(H)，或羥基(OH)，或者，取代基U+V可為酮基氧原子(O)；取代基Y可為氫(H)，或羥基(OH)； 其中，當(dāng)取代基A或Q或R為酯基(A＝WCOO-，或Q＝WCOO-，或R＝WCOO-)時，其中的基團W又可為如下基團之一： 甲基，乙基，丙基，丙酸基[-(CH2)3CO2H]，丁基，1-甲基丙基，1-甲基丙烯基，苯基，對甲苯基，對羥基苯基，對甲氧基苯基，對氨基苯基，對甲基氨基苯基，對二甲基氨基苯基，苯乙烯基，對羥基苯乙烯基，對甲氧基苯乙烯基，對氨基苯乙烯基，對甲基氨基苯乙烯基，對二甲基氨基苯乙烯基； 例如，化合物通光散苷元乙(通光散苷元B，英文名tenacigenin B)：取代基A＝OH，取代基Q＝R＝H，取代基B+D＝環(huán)氧基氧原子(O)，取代基U+V＝酮基氧原子(O)，取代基Y＝H； 化合物11α-O-苯甲酰基-12β-O-乙酰通光散苷元乙：取代基A＝OH，取代基Q＝苯基，R＝甲基，取代基B+D＝環(huán)氧基氧原子(O)，U+V＝酮基氧原子(O)，取代基Y＝H； 化合物二氫肉珊瑚苷元：取代基A＝OH，取代基Q＝H，R＝OH，取代基B＝OH，取代基D＝OH，取代基U＝H，取代基V＝OH，取代基Y＝OH； 化合物11α-O-(2-甲基丁烯�；�)-12β-O-乙酰基通光散苷元乙3-O-[3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖苷[通光藤新苷A(英文名tenacissimoside A)，又名通光散甙G(英文名tenacissoside G)]：取代基A＝3-O-甲基-6-脫氧-β-D-阿洛吡喃糖基(1-4)]-β-D-夾竹桃吡喃糖，Q＝2-甲基丁烯酰氧基，R＝乙酰氧基，取代基B+D＝環(huán)氧基氧原子(O)，U+V＝酮基氧原子(O)，取代基Y＝H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種腫瘤細胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑，該逆轉(zhuǎn)劑為孕甾烷衍生物，具體地，是通光散苷元乙(又名通光散苷元B，或通光散甙元B，英文名Tenacigenin B)的衍生物，以及二氫肉珊瑚苷元(又名二氫肉珊瑚甙元，英文名Dihydrosarcostin)的衍生物和通光散苷元丙(又名通光散苷元C，或通光散甙元C，英文名Tenacigenin C)的衍生物。本發(fā)明這種孕甾烷化合物具有逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞多藥耐藥性質(zhì)的優(yōu)異特性，可制成腫瘤細胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥物。孕甾烷類MDR逆轉(zhuǎn)劑藥物與抗腫瘤藥物或其他腫瘤細胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑藥物共同使用，可以提高腫瘤化療的效果。 |
| 國際公布 |
