| 公開(公告)號 | CN1681504A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821620.5 |
| 申請日期 | 2003.07.09 |
| 專利名稱 | 作為金屬蛋白酶(TACE)抑制劑的N-磺�；哙� |
| 主分類號 | A61K31/445 |
| 分類號 | A61K31/445;C07D211/96;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4178;A61P19/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.13 GB 0216379.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/002959 2003.7.9 |
| 進入國家日期 | 2005.03.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(1)的化合物：通式(1)其中Z選自-CONR15OH及-N(OH)CHO；R15為氫或C1-3烷基；其中R1為氫或為選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C3-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、芳基、雜芳基及雜環(huán)基的基團，其中各基團任選被一或多個取代基取代，該取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個R17取代)、芳基(任選被一或多個R17取代)、雜芳基(任選被一或多個R17取代)、雜環(huán)基、C1-4烷氧羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6及-NR16SO2R2；R16為氫或C1-3烷基；R17選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基及C1-6烷氧基；R2為選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基及雜芳基C1-4烷基的基團，其中各基團任選被一或多個鹵素取代；R5為氫或為選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基及雜芳基C1-4烷基的基團，其中各基團任選被一或多個鹵素取代；R6為氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或者R5及R6與其相連的氮原子一起形成4～7員雜環(huán)；其中R8為氫或為選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和C5-7環(huán)烯基的基團，其中各基團任選被一或多個取代基取代，該取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基及C1-4烷基；R3及R4都為氫；n為0或1；m為0或1；D為氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基或氟；X為-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-，其中t及u獨立地為0或1，條件是t及u不能都為0；其中Q為O、S，SO或SO2；R9、R10、R11及R12獨立地選自氫、C1-4烷基及C3-6環(huán)烷基；B為選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C3-10環(huán)烷基及C5-7環(huán)烯基的基團，其中每個基團任選被一或多個基團取代，該基團獨立地選自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、C1-4烷基(任選被一或多個R13取代)、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個R13取代)、雜環(huán)烷基、雜芳基、芳基、-OR13、氰基、-NR13R14、-CONR13R14、-NR16COR13、-SO2NR13R14、-NR16SO2R13、-SR13、-SOR7及-SO2R7；R7為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R13及R14為獨立地氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或者R13及R14與其相連的氮原子一起形成4～7員雜環(huán)，或其可藥用鹽或其體內(nèi)可水解的酯。 |
| 摘要 | 通式(1)的化合物：其中Z為-CONR15OH或-N(OH)CHO及X為-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-(其中t及u獨立地為0或1，條件是t及u不能同時為0)；其為金屬蛋白酶，特別是TACE的抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2004/006925 英 2004.1.22 |
