| 公開(公告)號(hào) | CN1226295C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03111913.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.03 |
| 專利名稱 | 枸櫞酸莫沙必利的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D265/30 |
| 分類號(hào) | C07D265/30;C07C233/54;C07C231/10;C07D241/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙志全 |
| 地址 | 276005山東省臨沂市紅旗路209號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種枸櫞酸莫沙必利的制備方法，通過2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸和4-(4-氟芐基)-2-氨甲基嗎啉縮合而成，所述2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸的制備方法為：以對(duì)氨基鄰羥基苯甲酸鈉為原料，經(jīng)鹽酸酸化、甲醇酯化、乙酸酐乙�；�、溴乙烷乙基化、N-氯代丁二酰亞胺氯代和堿水解而獲得；其中溴乙烷乙基化時(shí)的條件為：將鄰羥基對(duì)乙酰氨基苯甲酸甲酯、溴乙烷、無水碳酸鉀和二甲基甲酰胺置于反應(yīng)釜中攪拌。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種枸櫞酸莫沙必利的制備方法，通過2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸和4-(4-氟芐基)-2-氨甲基嗎啉縮合而成，其中2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸的制備方法為：以對(duì)氨基鄰羥基苯甲酸鈉為原料，經(jīng)鹽酸酸化、甲醇酯化、乙酸酐乙酰化、溴乙烷乙基化、N-氯代丁二酰亞胺氯代和堿水解而獲得；進(jìn)行溴乙烷乙基化時(shí)的條件為：將鄰羥基對(duì)乙酰氨基苯甲酸甲酯、溴乙烷、無水碳酸鉀和二甲基甲酰胺置于反應(yīng)釜中攪拌。本發(fā)明通過對(duì)枸櫞酸莫沙必利制備工藝的改造，能大幅度提高枸櫞酸莫沙必利合成的收率，并有效降低生產(chǎn)成本。 |
| 國(guó)際公布 |
