公開(公告)號
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CN1227248C
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公開(公告)日
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2005.11.16
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申請(專利)號
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CN02806314.7
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申請日期
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2002.02.23
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專利名稱
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咪唑烷衍生物、它們的制備方法以及它們用于制備抗炎藥的用途
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主分類號
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C07D401/12
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分類號
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C07D401/12;C07D233/74;C07D233/76;A61K31/4166;A61K31/4178;A61P29/00;A61P9/00;A61P37/08
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.10 DE 10111877.5
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申請(專利權(quán))人
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安萬特醫(yī)藥德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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V·魏納;H·布盧姆;H·呂滕;H·U·斯蒂爾茨
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2002-02-23 PCT/EP2002/001917
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進(jìn)入國家日期
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2003.09.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其生理學(xué)上可耐受的鹽,它們以任何立體異構(gòu)體形式及其任何比例的混合物形式存在:其中:A為環(huán)丙基甲基-或異丁基;E為-CO-R6或-CH2-O-R7;Z為氧或硫;R1為氫或甲基;R2為苯基、吡啶基或(C1-C4)-烷基;R3和R4為甲基或三氟甲基;R5為氫或(C1-C4)-烷基;R6為羥基、(C1-C10)-烷氧基或氨基;R7為氫或(C1-C4)-烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I的新的咪唑烷衍生物,∴其中A、E、Z、R1、R2、R3、R4和R5與權(quán)利要求中定義相同。式I化合物為有用的藥用活性化合物,其適用于,例如,治療炎性疾病,如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或過敏性疾病。式I化合物為白細(xì)胞粘著和遷移的抑制劑,和/或?qū)儆谡?lián)蛋白家族的粘著受體VLA-4的拮抗劑。它們通常用于治療由不需要的白細(xì)胞粘著和白細(xì)胞遷移的增加或其有關(guān)的疾病或與細(xì)胞-細(xì)胞或細(xì)胞-基質(zhì)相互作用有關(guān)的疾病,該作用基于VIA-4受體和它們重要的配基的相互作用。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法、它們的用途和含有式I化合物的藥物制劑。
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國際公布
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2002-09-19 WO2002/072573 英
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