| 公開(公告)號 | CN1950326A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013414.7 |
| 申請日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 托莫西汀的光學(xué)拆分和重新利用方法 |
| 主分類號 | C07C213/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07C213/06(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;2004.6.28 US 60/583,644;2004.9.14 US 60/609,716;2004.10.25 US 60/622,065;2005.2.11 US 60/652,332;2005.2.11 US 60/652,330;2005.2.11 US 60/652,331;2005.3. |
| 申請(專利權(quán))人 | 特瓦藥物精化學(xué)品股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·卡斯特里;G·洛莫納科;S·曼托瓦尼;P·達(dá)維里奧;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇 |
| 地址 | 意大利布爾西亞戈 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-28 PCT/US2005/023421 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳愛 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸鹽的方法，包括： a)提供托莫西汀外消旋體、C1-4醇、芳香族溶劑和(S)-(+)-苦杏仁酸的混合物， b)加熱這種混合物到約60℃-約80℃；和 c)使(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸鹽從反應(yīng)混合物中結(jié)晶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于在提高反應(yīng)產(chǎn)率和/或光學(xué)純度的反應(yīng)條件下外消旋托莫西汀的光學(xué)拆分方法。本發(fā)明也提供一種(S)-(+)-對映體差向異構(gòu)化的方法。本發(fā)明還提供將光學(xué)拆分所得的對映體轉(zhuǎn)化為阿托西汀或其藥學(xué)可接受鹽。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/004977 英 |
