| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1228041C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00810355.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.07.14 |
| 專利名稱 | 脂質(zhì)包埋的治療劑的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/127 |
| 分類號(hào) | A61K9/127 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.15 US 60/143,978 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 英耐克斯藥品股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·莫勒;K·F·翁;P·R·卡利斯 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-07-14 PCT/CA2000/000843 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.01.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備帶電荷的治療劑的完全脂質(zhì)包埋的顆粒的方法，該方法包括以下步驟：混合預(yù)形成的脂質(zhì)微泡體、帶電荷的治療劑和去穩(wěn)定劑，形成在去穩(wěn)定溶劑中的預(yù)形成的微泡體和治療劑的混合物，其中，所述去穩(wěn)定溶劑有效地使預(yù)形成的脂質(zhì)微泡體的膜去穩(wěn)定化而沒(méi)有使該微泡體破裂，培育該混合物足夠時(shí)間，使治療劑包埋在預(yù)形成的微泡體，和去除去穩(wěn)定劑，其特征在于，所述預(yù)形成的微泡體包含電性與帶電荷的治療劑相反的帶電荷的脂質(zhì)和具有用于控制聚集的空間屏障部分的修飾脂質(zhì)，其中，所述修飾脂質(zhì)以有效延遲而非抑制預(yù)形成的微泡體聚集的量存在于預(yù)形成的微泡體中。 |
| 摘要 | 通過(guò)混合含有脂質(zhì)微泡體的脂質(zhì)組合物、帶電荷的治療劑和去穩(wěn)定劑形成去穩(wěn)定溶劑中的預(yù)形成的微泡體和治療劑的混合物，從而制備帶電荷的治療劑的完全脂質(zhì)包埋的治療劑顆粒。去穩(wěn)定劑能有效使預(yù)形成的脂質(zhì)微泡體的膜去穩(wěn)定而沒(méi)有使該微泡體破裂。將所得的混合物培育足夠時(shí)間，以使預(yù)形成的脂質(zhì)微泡體包埋治療劑。然后去除去穩(wěn)定劑，得到完全脂質(zhì)包埋的治療劑顆粒。預(yù)形成的微泡體含有電性與帶電荷的治療劑相反的帶電荷的脂質(zhì)和具有用于控制聚集的空間屏障部分的修飾脂質(zhì)。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-01-25 WO2001/005374 英 |
