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新的2,3-二氫-4(1H)-吡啶酮衍生物、制備它們的方法及含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 瑟維爾實驗室/S·勞爾;N·萊夫勒姆;P·達勒馬涅;P·萊斯塔格;B·洛克哈特;L·達諾貝爾;B·普菲伊費爾;P·勒納德
公開(公告)號 CN1705660A  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN200380101823.3  
申請日期 2003.11.04  
專利名稱 新的2,3-二氫-4(1H)-吡啶酮衍生物、制備它們的方法及含有它們的藥物組合物  
主分類號 C07D409/04  
分類號 C07D409/04;A61K31/44;C07D211/86;C07D401/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.11.5 FR 02/13803  
申請(專利權)人 瑟維爾實驗室  
發(fā)明(設計)人 S·勞爾;N·萊夫勒姆;P·達勒馬涅;P·萊斯塔格;B·洛克哈特;L·達諾貝爾;B·普菲伊費爾;P·勒納德  
地址 法國庫伯瓦  
頒證日  
國際申請 2003-11-04 PCT/FR2003/003276  
進入國家日期 2005.04.21  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 法國;FR  
主權項 式(I)化合物、它們的對映體、非對映異構體以及它們與藥學上可接受的酸的加成鹽:其中:☆R1代表氫原子或烷基部分可為線性或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、線性或支鏈的(C1-C6)烷基、線性或支鏈(C1-C6);⒕性或支鏈(C1-C6)烷氧羰基、其中烷氧基部分為線性或支鏈的芳基(C1-C6)-烷氧羰基或者三氟乙酰基,☆R2代表線性或支鏈(C1-C6)烷基,☆X代表氧原子或者NOR3,其中*R3代表氫原子或由選自羥基、氨基(由一個或兩個線性或支鏈(C1-C6)-烷基任選取代)及線性或支鏈(C1-C6)烷氧基的相同或不同的一個或多個基團任選取代的線性或支鏈的(C1-C6)烷基,☆Ar代表芳基或雜芳基,可以理解,芳基為苯基、聯(lián)苯基、萘基或四氫萘基,其中每一個基團任選由一個或多個相同或不同的選自鹵素、線性或支鏈的(C1-C6)烷基、羥基、線性或支鏈的(C1-C6)烷氧基、三鹵甲基、硝基和氨基(由一個或多個線性或支鏈(C1-C6)-烷基任選取代)的取代基取代,并且將雜芳基理解為芳族的單環(huán)或雙環(huán)的5至12元的含有一個、兩個或三個選自氧、氮和硫的雜原子的基團,該雜芳基可由一個或多個相同或不同的選自鹵素、線性或支鏈的(C1-C6)烷基、羥基、線性或支鏈(C1-C6)烷氧基、三鹵甲基、硝基和氨基(由一個或多個線性或支鏈(C1-C6)烷基任選取代)的取代基任選取代。  
摘要 本發(fā)明公開式(I)化合物、它們的異構體以及它們與藥學上可接受的酸的加成鹽,在該式中,R1代表氫原子或烷基部分可為線性或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、線性或支鏈的(C1-C6)烷基、線性或支鏈(C1-C6);⒕性或支鏈(C1-C6)烷氧羰基、其中烷氧基部分為線性或支鏈的芳基(C1-C6)-烷氧羰基或者三氟乙;,R2代表線性或支鏈(C1-C6)烷基,X代表氧原子或者NOR3,其中,R3代表氫原子或由選自羥基、氨基(由一個或兩個線性或支鏈(C1-C6)-烷基任選取代)及線性或支鏈(C1-C6)烷氧基的相同或不同的一個或多個基團任選取代的線性或支鏈的(C1-C6)烷基,Ar代表芳基或雜芳基。本發(fā)明還涉及它們作為識別功能增強劑和鎮(zhèn)痛劑的用途。  
國際公布 2004-05-27 WO2004/043952 法  
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