| 公開(公告)號 | CN1720049A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200380104697.7 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 2-取代的4-雜芳基-嘧啶的治療用途 |
| 主分類號 | A61K31/506(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/506(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.19 GB 0229581.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西克拉塞爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王淑東;克里斯托弗·米德斯;加文·伍德;肯尼思·鄧肯;達(dá)尼拉·澤維拉;彼得·費希爾 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005558 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式I化合物，或其可藥用鹽在制備用于治療糖尿病的藥物中的用途，其中(A)X和Y之一為S，并且另一個是N；或X和Y之一為NH或N-R5，并且另一個是C-R6；“a”為單鍵；“b”、“c”、“d”、“e”和“f”為單或雙鍵以形成雜芳基環(huán)；R1為R7，條件是R1不是H或Me；或(B)X和Y之一為S，并且另一個是NH或N-R5；“a”和“d”各為雙鍵；“b”、“c”、“e”和“f”各為單鍵；R1為氧代基；以及R2、R3、R4、R5和R6各自獨立地是H或R7；R7為基團(tuán)(CH2)n-R8，其中n為0、1、2、3或4，并且其中R8選自烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、CN、OH、O-烷基、O-芳基、O-雜芳基、O-雜環(huán)烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-雜芳基、CO-雜環(huán)烷基、COO-烷基、NH2、NH-烷基、NH-芳基、N(烷基)2、NH-雜芳基、NH-雜環(huán)烷基、COOH、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、CONH-芳基、CONH-雜芳基、CONH-雜環(huán)烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2-雜芳基、SO2-雜環(huán)烷基、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2N(烷基)2、SO2NH-芳基、SO2NH-雜芳基或SO2NH-雜環(huán)烷基，其中所述的烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基任選被一或多個選自鹵素、NO2、OH、O-甲基、NH2、COOH、CONH2和CF3的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物或其可藥用鹽在制備用于治療糖尿病的藥物中的用途，其中(A)X和Y之一為S，并且另一個是N；或X和Y之一為NH或N-R5，并且另一個是C-R6；“a”為單鍵；“b”、“c”、“d”、“e”和“f”為單或雙鍵以形成雜芳基環(huán)；R1為R7，條件是R1不是H或Me；或(B)X和Y之一為S，并且另一個是NH或N-R5；“a”和“d”各為雙鍵；“b”、“c”、“e”和“f”各為單鍵；R1為氧代基；以及R2、R3、R4、R5和R6各自獨立地是H或R7；R7為基團(tuán)(CH2)n-R8，其中n為0、1、2、3或4，并且其中R8選自烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、CN、OH、O-烷基、O-芳基、O-雜芳基、O-雜環(huán)烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-雜芳基、CO-雜環(huán)烷基、COO-烷基、NH2、NH-烷基、NH-芳基、N(烷基)2、NH-雜芳基、NH-雜環(huán)烷基、COOH、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、CONH-芳基、CONH-雜芳基、CONH-雜環(huán)烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2-雜芳基、SO2-雜環(huán)烷基、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2N(烷基)2、SO2NH-芳基、SO2NH-雜芳基或SO2NH-雜環(huán)烷基，其中所述的烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基任選被一或多個選自鹵素、NO2、OH、O-甲基、NH2、COOH、CONH2和CF3的基團(tuán)取代。本發(fā)明的化合物也可用于治療CNS疾病、禿發(fā)癥、心血管疾病和中風(fēng)。 |
| 國際公布 | 2004-07-08 WO2004/056368 英 |
