| 公開(公告)號 | CN1235875C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN00813446.4 |
| 申請日期 | 2000.08.28 |
| 專利名稱 | 取代的α-羥基酸天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | C07C271/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07C271/28(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.27 US 60/151,077;1999.10.12 US 60/158,373 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王 炎;蔡遂雄;E·維比爾;G·B·米勒斯;D·R·格林;L·古安 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-08-28 PCT/US2000/023566 |
| 進入國家日期 | 2002.03.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式II的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1是H或C1-C6烷基，所述烷基選擇性地被C1-C6烷酰氧基取代；R2為H或C1-C6烷基，所述烷基選擇性地被一個或多個下列取代基取代：鹵素、C1-C6烷酰氧基、C6-C14芳酰氧基、C6-C14芳氧基、雜芳氧基、5-(1-苯基-3-三氟甲基)吡唑氧基、2，6-二氯苯甲酰氧基、或氨基；R3是H；R4是C6-C14芳基、C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基；R6是H，和R7是選擇性取代的苯基、萘基或芐基，其中所述取代基選自C1-C10烷基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、C6-C14芳氧基或C1-C10烷氧基；或者R7是選擇性取代的C1-C10烷基，其中所述取代基選自羥基、羧基、氨基甲酰基、羧基酯或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的取代的α-羥基酸，由通式(I)所代表，其中R1-R5、X和Z是如本文所定義的。本發(fā)明還涉及式(I)化合物是有力的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶與編程性細胞死亡的抑制劑這一發(fā)現(xiàn)。因此，本發(fā)明的抑制劑能夠延緩或阻滯各種臨床疾病中的細胞死亡，其中發(fā)生細胞、組織或整個器官的損失。 |
| 國際公布 | 2001-03-08 WO2001/016093 英 |
