| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1237060C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01821713.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.17 |
| 專利名稱 | 用作α1A/B腎上腺素能受體拮抗劑的喹唑酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.2 US 60/259,337;2001.9.27 US 60/325,267 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·K·貝克爾;J·M·卡龍;C·R·梅爾維爾;F·帕迪利亞;J·R·普菲斯特;張曉明 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-17 PCT/EP2001/014885 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物其中X是碳或氮，Y是碳，且X-Y一起是環(huán)A的兩個(gè)相鄰原子，所述環(huán)是每個(gè)環(huán)具有5-6個(gè)原子并且每個(gè)環(huán)選擇性地具有1-2個(gè)選自N、O或S的雜原子的稠合芳環(huán)；Z是-C(O)-或-S(O)2-；R是C1-C6烷基；R1是氫、C1-C6烷基，芳基、芳基C1-C6烷基或芳基氨基羰基，其中所述芳基是未取代的或被1-2個(gè)選自下列的取代基取代：C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基，雜芳基或雜芳基C1-C6烷基，其中所述雜芳基是未取代的或被1-2個(gè)選自下列的取代基取代：C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基；R2、R3和R4在每次出現(xiàn)時(shí)分別獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基，C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷基C1-C6烷基，其中所述環(huán)烷基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基、苯基和被1-2個(gè)選自下列的取代基取代的苯基：C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基，芳基或芳基C1-C6烷基，其中所述芳基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基、或者芳環(huán)的兩個(gè)相鄰原子被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代，雜環(huán)基或雜環(huán)基C1-C6烷基，其中所述雜環(huán)基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、羥基C1-C6烷基、氧代基、氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、硝基，雜芳基或雜芳基C1-C6烷基，其中所述雜芳基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基，羥基、羥基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基，鹵素、鹵代C1-C6烷基、氰基、氰基C1-C6烷基，-(CH2)nNR＇R″、-C(NH)-NR＇R″、-N-C(NR＇)-R″、-N＝CR＇-NR＇R″、-SO2NR＇R″、-C(O)R＇或-C(O)NR＇R″；且n是0-3；條件是：如果A是苯環(huán)，則R2、R3或R4當(dāng)中至少有一個(gè)不是氫；或者如果R2和R3相鄰的話，二者還可以與它們所連接的碳原子一起形成5-7元芳族、飽和或不飽和環(huán)，所述環(huán)選擇性地具有1或2個(gè)選自N、S或O的雜原子，并且所述環(huán)是未取代的或被1或2個(gè)選自下列的取代基取代：C1-C6烷基、鹵素、氰基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基；R＇和R″在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基，羥基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基，C3-C8環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基、C1-C6烷氧基羰基、氨基和苯基，芳基或芳基C1-C6烷基，其中所述芳基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基，或者芳環(huán)的兩個(gè)相鄰原子被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代，雜芳基或雜芳基C1-C6烷基，其中所述雜芳基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基，雜環(huán)基或雜環(huán)基C1-C6烷基，其中所述雜環(huán)基是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：羥基、氧代基、氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、硝基，或者R＇和R″與它們所連接的氮原子一起形成5-7元環(huán)，所述環(huán)選擇性地具有1個(gè)選自N、S或O的另外的環(huán)雜原子，并且所述環(huán)是未取代的或被1-2個(gè)選自下列的取代基取代：C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基；其中，所述的芳基為苯基或萘基；所述的雜芳基為具有1-3個(gè)環(huán)、每個(gè)環(huán)具有4-8個(gè)原子并且在環(huán)中包含1-2個(gè)選自氮、氧或硫的雜原子的一價(jià)芳環(huán)基團(tuán)；所述雜環(huán)基為具有1-2個(gè)環(huán)、每個(gè)環(huán)具有3-8個(gè)原子并且在環(huán)中包含1-2個(gè)選自氮、氧或S(O)0-2的雜原子的一價(jià)飽和或部分飽和的環(huán)狀基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所代表的通常是α-1A/B腎上腺素受體拮抗劑的化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中Z是-C(O)-或-S(O)2-，X是碳或氮，Y是碳，且X-Y一起是環(huán)A的兩個(gè)相鄰原子，所述環(huán)是每個(gè)環(huán)具有5-6個(gè)原子并且每個(gè)環(huán)選擇性地具有1-2個(gè)選自N、O或S的雜原子的稠合芳環(huán)；其它取代基如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物、其制備方法及其作為治療劑的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-07-11 WO2002/053558 英 |
