| 公開(公告)號 | CN1780841A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011467.0 |
| 申請日期 | 2004.04.22 |
| 專利名稱 | 可用于治療高血壓的5,7-二氨基吡唑并[4,3-d]嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.29 GB 0309780.5;2003.11.28 GB 0327748.0 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·S·貝爾;D·G·布朗;D·N·A·�？怂�;I·R·馬什;A·I·莫雷爾;M·J·帕爾默;C·A·溫斯洛 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-22 PCT/IB2004/001433 |
| 進入國家日期 | 2005.10.28 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物 其中 R1是選自RA、RB、RC和RD的環(huán)狀基團，它們各自可選地被一個或多個R7基團取代； R2是氫或C1-C2烷基； R3和R4各自獨立地是C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C10環(huán)烷基，它們各自可選地被一個或多個R8基團取代，或者RE，它可選地被一個或多個R9基團取代，或者氫； 或者-NR3R4構成RF，它可選地被一個或多個R10基團取代； R5是C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C7環(huán)烷基，它們各自可選地被一個或多個選自羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C7環(huán)烷基和C3-C7環(huán)烷氧基的基團取代，或者氫； R6可以連接在N1或N2，它是R6A或氫； R6A是C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，它們各自可選地被C1-C6烷氧基、(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基或選自RJ、RK、RL和RM的環(huán)狀基團取代，或者R6A是RN、C3-C7環(huán)烷基或C3-C7鹵代環(huán)烷基，它們各自可選地被C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基取代； R7是鹵代基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、氧代基、苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13或CN； R8是鹵代基、苯基、C1-C6烷氧基苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13、CN、C3-C6環(huán)烷基、RG或RH，后二者可選地被一個或多個R9基團取代； R9是C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或CO2R12； R10是鹵代基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10鹵代環(huán)烷基、苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R13、CONR12R13、CN、氧代基、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基，后二者可選地被R11取代； R11是OH、苯基、NR12R13或NR12CO2R14； R12和R13各自獨立地是氫、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基； R14是C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基； RA和RJ各自獨立地是C3-C10環(huán)烷基或C3-C10環(huán)烯基，它們各自可以是單環(huán)的或者當存在適當數(shù)量的環(huán)原子時是多環(huán)的，并且它們可以稠合于 (a)單環(huán)芳族環(huán)，其選自苯環(huán)和含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)，或者 (b)含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-、6-或7-元雜脂族環(huán)； RB和RK各自獨立地是苯基或萘基，它們各自可以稠合于 (a)C5-C7環(huán)烷基或C5-C7環(huán)烯基環(huán)， (b)含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-、6-或7-元雜脂族環(huán)，或者 (c)含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)；RC、RL和RN各自獨立地是單環(huán)的或者當存在適當數(shù)量的環(huán)原子時是多環(huán)的、飽和或部分不飽和的環(huán)系，其中含有3至10個環(huán)原子，其中至少一個是選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)可以稠合于C5-C7環(huán)烷基或C5-C7環(huán)烯基或者選自下述的單環(huán)芳族環(huán)：苯環(huán)和含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)； RD和RM各自獨立地是含有至多三個獨立選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)，該環(huán)可以進一步稠合于 (a)第二個含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)， (b)C5-C7環(huán)烷基或C5-C7環(huán)烯基環(huán)， (c)含有至多三個選自氮、氧和硫的雜原子的5-、6-或7-元雜脂族環(huán)，或者 (d)苯環(huán)； RE、RF和RG各自獨立地是單環(huán)的或者當存在適當數(shù)量的環(huán)原子時是多環(huán)的、飽和的環(huán)系，其中含有3至10個環(huán)原子，其中至少一個是選自氮、氧和硫的雜原子；并且 RH是含有至多三個獨立選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳族環(huán)； 其互變體，或者所述化合物或互變體的藥學上可接受的鹽、溶劑化物或多晶型物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096810 英 |
