公開(公告)號(hào)
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CN1724515A
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510014381.X
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申請(qǐng)日期
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2005.07.05
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專利名稱
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N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺及制備方法和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07C323/31(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C323/31(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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天津大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李愛軍;劉東志;周雪琴
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地址
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300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所
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代理人
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任 延
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項(xiàng)
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一種N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺,其特征在于結(jié)構(gòu)式如下:其中:Ar為:或R1、R3為:氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種;R2為:氫、C1-C3的烷基或C1-C3的酰基;X、Y為:C、S、N或O。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種具有抗抑郁活性的N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺的結(jié)構(gòu)及其制備方法和應(yīng)用,該技術(shù)屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述化合物特征在于結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ其中:Ar為:式Ⅱ該類化合物的制備過程包括:以1摩爾的芳基酚與1~10摩爾的環(huán)氧氯丙烷在碳酸鉀或碳酸鈉的1~5摩爾水溶液中,四丁基溴化銨存在下,于室溫反應(yīng)12~48小時(shí)生成3-芳氧環(huán)氧丙烷;以1摩爾的N-烷基-2-(芳硫基)芐胺和1~5摩爾的3-芳氧環(huán)氧丙烷在無水乙醇或無水甲醇中回流反應(yīng)5~48小時(shí)生成N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺。該類化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗議郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于其制備過程簡單、易于操作。
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國際公布
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